背景:铂类药物与紫杉醇的联合化疗作为妇科恶性肿瘤的主要治疗方式常常因为药物溶解性差、缺乏肿瘤细胞选择性和耐药导致疗效不佳。光热治疗作为一种非侵入性的新兴治疗手段具有创伤小、可重复治疗等优势,且常常与传统治疗联合应用对抗肿瘤。然而如何精准靶向肿瘤、减少非特异性分布导致的不良反应仍然是一大难关。本研究分别应用肿瘤靶向肽TMTP1修饰的纳米载体TDNP共同递送四价铂和紫杉醇前药,和肿瘤靶向肽TMVP1修饰的纳米载体IP共同递送吲哚菁绿和紫杉醇前药,评估了TDNP和IP是否能够通过被动滞留和高通透（EPR）效应及多肽的主动靶向能力聚集到肿瘤,并在肿瘤微环境和外源性近红外光刺激下实现药物的定点释放,并进一步产生高效的抗肿瘤效应、减少非特异性分布导致的不良反应。方法:1.构建还原响应的四价铂前药PT（IV）-LA和p H敏感的紫杉醇前药PTX-CA-PEG,然后与TMTP1修饰的PEG-DSPE通过超声乳化法制备纳米TDNP;此外,利用TMVP1修饰的PEG-PLGA通过纳米沉淀法制备共载吲哚菁绿（ICG）和PTX-CA-PEG的纳米药物IP;2.用DLS和TEM表征TDNP和IP的大小、电荷和形貌,用HPLC和AAS检测纳米中的紫杉醇和顺铂的载药量和药物释放情况;用紫外可见光分光光度计及小动物成像检测IP的光学特征;评估纳米药物的稳定性;3.以罗丹明B或香豆素6作为示踪剂,用流式分析和荧光显微镜检测宫颈癌细胞和卵巢癌细胞对纳米药物的摄取;用CCK8和流式分析纳米药物的细胞毒性;4.分别评估纳米药物TDNP和IP在急性和重复性毒性实验中对BALB/c小鼠的损伤情况;5.构建Si Ha皮下瘤模型,用DIR标记的纳米监测纳米药物TDNP的组织分布和肿瘤内的富集;同时尾静脉给药,分析药物的抗肿瘤效应;此外,在Si Ha和SKOV3皮下瘤模型中,评估纳米药物IP的组织分布和抗肿瘤效应。结果:1.成功制备出240nm左右的TDNP和120nm左右的IP;TDNP中紫杉醇（PTX）和顺铂（PT）载药率均高达80%以上,并且在弱酸和高还原剂作用下可以实现PTX和PT的持续性释放;IP保护了ICG的光学特征并可以实现p H依赖的PTX释放;纳米稳定性良好;2.罗丹明B或香豆素6标记的纳米可以随着时间的延长逐渐被肿瘤细胞摄取,TMTP1或TMVP1肿瘤靶向肽的修饰可以进一步促进肿瘤细胞对纳米药物的内吞,摄取的纳米颗粒释放药物产生了强烈的细胞毒性;3.小鼠对尾静脉给予的纳米药物耐受性良好,小鼠体重无显著下降;除了尿素氮之外,血常规和肝肾功能分析无显著异常;4.纳米药物的血液循环时间延长,TMTP1或TMVP1的修饰提高了纳米药物在肿瘤区的富集,减少了其他器官的非特异性分布;TDNP显著抑制了Si Ha肿瘤的生长,IP在近红外光照下可以清除Si Ha和SKOV3肿瘤的生长并防止其复发,延长了荷瘤小鼠的生存。结论:TDNP和IP能够靶向递送载药至肿瘤区,提高肿瘤细胞对其的摄取,实现肿瘤微环境和近红外刺激下的药物释放,产生显著的肿瘤抑制效应和减少的毒副反应,为改善目前宫颈癌和卵巢癌化疗的局限性提供了一种新策略,并且有望应用到其他肿瘤。