通关藤为萝藦科牛奶菜属植物通关藤Marsdenia tenocissima(Roxb.)Wight erArn的干燥茎藤、根、叶，具有消炎、清热解毒、止咳平喘、散结止痛、调节免疫功能、保肝利尿、降压、败毒抗癌等作用。以通关藤制成的消癌平制剂在临床上应用于治疗肺癌、肝癌、胃癌等各种晚期恶性肿瘤取得较好的疗效，毒副作用小，是一种很有前途的抗肿瘤中药。文献报道C21甾体苷类成分对多种癌细胞具有明显的抑制作用，具有重要的开发前景。为了进一步研究通关藤中的C21甾体苷类成分的抗癌活性，本文在对通关藤研究进展概况的综述基础上，对通关藤C21甾体苷类成分作了重点研究，从中分离C21甾体苷单体，并进行了抗肿瘤作用研究及药代动力学研究。　　 应用多种色谱分离技术，从通关藤乙酸乙脂部位中分离得到10个C21甾体苷类成分化合物，通过波谱方法鉴定了它们的结构，其中3个新化合物，7个已知化合物，新化合物分别为：3-O-β-allopyranosyl-(1→4)-β-oleandropyranosyl-11-O-isobutyryl-12-O-acetyl tenacigenin B(T7)，3-O-β-allopyranosyl-(1→4)-β-oleandropyranosyl-12-O-tigloyltenacigenin A(T9)，3-O-β-allopyranosyl-(1→4)-β-oleandropyranosyl-12-O-sec-butyl tenacigenin A(Tl0)；已知化合物分别为：Marsdenoside B(T1)，MarsdenosideA(T2)， Dresgenin(T3)，MarstenacigeninA(T4)，Tenacissoside H(T5)，Tenacissoside G(T6)， Tenacissoside L(T8)。　　 采用MTT法对从通关藤中分离得到的C21甾体化合物进行体外抗肿瘤细胞毒活性筛选。化合物T2、T5、T7对肿瘤细胞显示出一定的抑制作用。　　 首次采用抑制HUEVC细胞增殖活性模型考察部分单体化合物对HUEVC细胞增殖抑制活性。化合物T5表现出对HUEVC细胞增殖活性一定的抑制作用。　　 首次采用抑制S180小鼠肉瘤模型考察通关藤C21甾体化合物T5对小鼠S180异种移植瘤的药效。结果显示化合物T5在高剂量下对S180小鼠肉瘤有定的抑制作用。　　 首次采用SD大鼠药代动力学研究方法，初步考察了通关藤C21甾体化合物T5在SD大鼠体内组织分布及药代动力学研究。结果显示化合物T5口服绝对生物利用度约为10％左右，在肝脏中组织分布略高；具体的考察还需进一步研究。　　 本研究为通关藤的下步开发研究奠定了坚实的研究基础。此外，本研究过程中申请了两项发明专利。