肿瘤仍是当今世界直接危及人类生命的最常见、最严重的疾病之一。在我国肿瘤发病率呈上升趋势，越来越多的学者致力于研制更有效、毒副作用较小的抗肿瘤药物。 本文以1，4，9，10-四羟基蒽（1）为原料，与硫酸二甲酯反应生成1，4，9，10-四甲氧基蒽（2），然后与二甲基甲酰胺反应生成2-甲酰基-1，4，9，10-四甲氧基蒽（3），再经过格式试剂以各种溴代的烷基化试剂为原料合成了2-取代-1，4，9，10-四甲氧基蒽（4）的化合物，再用硝酸铈胺去掉两个甲基而得到2-取代-1，4-二甲氧基-9，10-蒽醌（6）的一系列化合物，再用三溴化硼去掉保护羟基的最后两个甲基得到2-取代-1，4-二羟基-9，10-蒽醌（7）的一系列化合物。所合成的化合物经¹H-NMR、¹³C-NMR及元素分析确定了结构并采用MTT方法进行了抗肿瘤细胞试验。其中化合物（5，4c-4j，6e-6j，7d-7g，8）有抗肿瘤活性（低于40μg／ml剂量，且抑制率大于或等于50％，认为该化合物具有活性）。所有的化合物随着浓度的增大，其抗肿瘤活性也增强。2-取代-1，4，9，10-四甲氧基蒽的一系列化合物都具有抗肿瘤活性，其中化合物4e和4i在20ug／ml的浓度下抑制率大于50％，说明具有较好的抗肿瘤活性，在2-取代-1，4-二甲氧基-9，10-蒽醌的一系列化合物中，化合物（6g，6h，6i）在20μg／ml浓度下抑制率大于50％，说明具有较好的抗肿瘤活性。随着2-取代基的碳的数目的增大其抗肿瘤活性也随着增强（R’≤8）。在2-取代-1，4-二羟基-9，10-蒽醌的一系列化合物中，化合物7f抗肿瘤活性最好，随着2-取代基的碳（1≤R’≤6）的数目的增大其抗肿瘤活性也随着增强。以上具有抗肿瘤活性的化合物将会被进一步研究。2-取代基我们也用芳香族化合物苯取代，也具有抗肿瘤活性。有待于进一步合成一系列化合物以便进行抗肿瘤活性研究。