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人AnnexinⅤ具有特异性结合磷脂酰丝氨酸(PS)的功能。在检测细胞凋亡方面有广泛应用。近年来，人们又发现AnnexinⅤ具有抗肿瘤的功能，可以抑制肿瘤衍生的载有EGFR的微囊泡与肿瘤血管上皮细胞结合，进而减少肿瘤血管新生。本文尝试利用AnnexinⅤ将药物靶向输送到PS外翻的肿瘤细胞，以实现抗肿瘤药物的靶向输送。 阿霉素是一种蒽环类抗生素，可抑制RNA和DNA的合成，并代谢产生自由基。抗瘤谱较广，对多种肿瘤均有作用，属细胞周期非特异性药物，对处于各生长周期的肿瘤细胞都具有作用。但是其副作用很为严重，主要的毒性反应有:骨髓抑制作用，表现为白细胞和血小板减少;心脏毒性，表现为心律失常;药物溢出血管外可引起组织溃疡及坏死。实现阿霉素对肿瘤组织的靶向药物输送能够降低阿霉素的用量、增强其药效、降低其副作用。本文第一章使用1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDC)、N-羟基磺酸基琥珀酰亚胺(sulfo-NHS)作为偶联剂，将AnnexinⅤ与阿霉素偶联。以H2O2诱导的乳腺癌细胞的MTT实验系统中测定偶联物的抗肿瘤活性，发现:偶联物浓度为1μmol/L时，细胞存活率降为27.7％;而达到相同抑制率，阿霉素单独剂量为1.8μmol/L。研究还发现:AnnexinⅤ本身在较高浓度时也表现出了抗肿瘤用，如，AnnexinⅤ为3.88μmol/L时，细胞存活率为63.9％。 雷公藤内酯醇(TPL)是从卫茅科植物雷公藤中分离出的一种二萜类三环氧内酯化合物，TPL可以抑制激活的单核细胞和精细胞的增殖，因此具有抗炎和抗生育的功能。有大量的研究表明，TPL在体外抑制癌细胞的增殖，在体内抑制一些肿瘤的生长。对TPL的结构修饰研究表明，用丁二酸酐修饰TPL的14位羟基而得到的丁二酰化的TPL(MTP)具有水溶性好，药物活性高等特点，并且容易与大分子偶联。本论文第二章以二环己基碳二亚胺(DCC)、N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)为偶联剂，将AnnexinⅤ与MTP偶联，并且初步研究了偶联物对乳腺癌细胞的抗肿瘤作用，在肿瘤癌细胞没有使用H2O2诱导的情况下，偶联物也表现出一定的抗肿瘤作用。 水溶液两相系统在生物化学和细胞生物学研究中用途极广，它可以被用来分离细胞、质膜、细胞器，甚至病毒。葡聚糖-聚乙二醇液液两相分配系统作为提取哺乳动物细胞膜和细胞器的技术，已经相当成熟。本文第三章利用液液两相分配系统，建立了提取Jurkat细胞质膜的方法，并对提取的细胞质膜的质量做了检验。研究发现:与细胞匀浆相比，提取的细胞膜，其5-核苷酸酶活性提高了8.32倍。