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本论文是关于头孢替安中间体2-甲酰氨基-噻唑基-4-乙酸(AFTA)的合成影响因素研究。
本论文简述了头孢替安(Cefotiam:INN)在头孢类抗生素中的地位和其在临床上的应用。2-甲酰氨基-噻唑基-4-乙酸(AFTA)是合成头孢替安的主要侧链,它是以2-氨基-噻唑基-4-乙酸乙酯(EATA)为原料,经甲酰化、酯水解两步反应得到。对合成反应中反应温度、反应物摩尔配比、终点PH、反应时间等参数对两步产品收率、含量、红外图谱等影响因素进行了分析,采用正交设计对反应条件进行了优化,总收率提高了15.3%,筛选出最佳的反应条件。
两步产品结构经红外光谱、紫外光谱、核磁共振氢谱得以确证,并进行了熔点测定。AFTA经X-射线衍射分析确定其晶型。