近年来的研究表明，多取代二苯乙烯类天然产物及衍生物具有良好、广泛和新颖的生物活性，在肿瘤、血管异常增生类疾病、心血管疾病、炎症、糖尿病、痴呆症、衰老等疾病或病理过程的治疗中展现出巨大的应用前景和市场价值。本论文主要围绕具有重要价值的代表性二苯乙烯类天然产物白藜芦醇和新型血管阻断剂的药物化学问题来开展工作。　　 白藜芦醇((E)-3,4，5-三羟基二苯乙烯)是具有反式结构的多羟基二苯乙烯类天然产物，具有十分广泛而有益的生理活性，在科学界和公众中都获得极高的关注。有关白藜芦醇的基础研究及产品开发已呈加速态势。但白藜芦醇依赖于天然产物提取且难以获得高纯品的问题始终没有解决。为此，寻找一种高效、低成本、环境友好的化学合成方法仍是白藜芦醇研究的重要课题。本工作创新性的以3,5-二甲氧基苯甲醛和对甲氧基苯乙腈为原料，在碱性条件下发生缩合反应成功构建二苯乙烯骨架，在此基础上，完成了白藜芦醇的合成。　　 多取代二苯乙烯类血管阻断剂是近年出现的抗肿瘤药物的新类别，主要作用于肿瘤血管内皮细胞，导致为肿瘤供应氧气及养分的血管阻断，进而使肿瘤细胞继发性死亡。目前已有多个血管阻断剂在欧美进入临床研究并获积极评价。在深入进行文献分析的基础上，以领先的血管阻断剂先导化合物CA4P为基准，本工作致力于完成(Z)-3,4，5-三甲氧基-3-羟基二苯乙烯(TM1)、(Z)-3，4，5-三甲氧基二苯乙烯-3-O-磷酸酯二钠盐(TM1P)、(Z)-3,4，5-三甲氧基-3-氨基二苯乙烯(TM2)及其相关前体药物(TM2P)的设计与合成。　　 目前，作者已经成功地合成了TM1及其水溶性前体药物TM1P并对其细胞毒作用进行了初步的测试；对TM2的合成进行了多种尝试并最终成功制得TM2。目标化合物及中间体的结构均通过IR、MS、NMR确证，部分化合物的生物活性测试获得良好结果。