含有喹啉、喹唑啉母核结构的化合物通常具有抗疟、抗癌、抗炎、抗高血压及镇痛等多方面的生理活性,很多药物如奎宁、喜树碱、吉非替尼、埃罗替尼及拉帕替尼等,均含有喹啉或喹唑啉母核结构。而1,2,4-噁二唑类衍生物具有抗菌,降压以及止痛药、抗痉挛、抗炎药等多种生物活性,在新药设计中常被当作有效的药效团。因此,发展新的多元杂环化合物的合成方法对新药研发具有重要意义。黄藤素具有抗菌、抗炎、抗病毒、提高机体免疫力等生物活性,有着“植物抗生素”的美称。由于黄藤素在胃肠道的吸收较差,临床用药需大剂量、长时间给药才能保证疗效,这就限制了黄藤素在临床上的推广。而环糊精作为一种多功能的药物辅料,与药物进行包结将使药物的理化性质及生物利用度得到显著的改善。本论文主要进行了以下三方面的研究工作:第一章:用简单易得的推电子取代的芳香胺和吸电子取代的芳香醛以及丙炔醇为原料,以四氢呋喃为溶剂,以CuCl和AuCl3双催化剂共同催化三组分一锅法合成了一系列2-(2-芳基-4-取代喹啉)-乙基-1-醇类化合物,为喹啉4-位多样化取代合成打下了良好的基础。以此方法合成了 17个化合物,产率达72%～95%。第二章:从喹啉母核结构出发以邻氯苯甲醛肟为合成子合成了一系列结构新颖的含有1,2,4-噁二唑环结构的多元杂环化合物,产率达70%～91%。后期将对其生物活性进行测试,期望能够有更好的生物活性。通过1H NMR,13C NMR,IR和HRMS等谱学方法对以上两类化合物进行了表征,并通过对其中一个化合物进行X-Ray单晶衍射对其结构进行了确证。第三章:制备了黄藤素与两种常见环糊精(β-CD和γ-CD)形成了配位包合物。通过核磁共振(NMR)、红外光谱(FT-IR)、紫外光谱(UN-vis)、X-射线粉末衍射(XRD)、热分析法以及扫描电镜(SEM)等多种方法鉴定了包合物的形成并对其进行了表征。稳定性实验证明在正常环境中包合物的稳定性得到了很大的提高,这就使得黄藤素包合物成药后更便宜储存;而在酸性环境下的分解速度和分解率没太大影响,这就使得黄藤素包合物成药后进入胃肠道的吸收不受影响。研究结果将为黄藤素新剂型的研究提供科学依据。