本论文工作主要分为两部分：第一部分是对于海洋天然产物环肽ScleritoderminA的全合成研究；第二部分是基于香豆素类母核结构的c-Met激酶抑制剂的设计与合成。　　ScleritoderminA是美国学者于2004年分离得到的具有抗肿瘤活性的海洋环肽，其骨架中具有新颖的共轭噻哗单元，存在着开发药物先导化合物的潜力。我们对ScleritoderminA的全合成工作可以分为四个阶段：第一阶段，我们采用了合成含α-酮基内酰胺环肽的一般策略，但是完成了对共轭噻唑片段的构建之后，沿用已经报道的方法却发现此路线是行不通的(这一阶段的工作主要由崔永梅博士完成)。第二阶段，我们尝试了利用氧化形成α-酮基酰氰中间体来进行环肽的关环反应。第三阶段，我们首先在大环的骨架上引入潜在的氨基，关环之后利用仿生的转氨化反应，对其关键模块中的α-酮基内酰胺结构进行了成功的构建。然而在完成了原分离工作者推定结构的合成之后，我们发现其与天然产物的谱学性质是不一致的。第四阶段：通过比较分析，我们提出了天然产物的正确结构，并且灵活的变换了关环位点，最终完成了对于结构正确的天然产物全合成工作。这样在纠正原始文献中错误推定结构的同时，也为我们进一步以天然产物中的关键模块进行聚焦式的化合物库合成提供了方法学基础。　　论文第二部分的研究内容是香豆素类c-Met激酶抑制剂的研究，以通过活性筛选得到的双香豆素类化合物YLQ400为起点，通过计算机辅助药物分子设计的指导，我们初步的把结构优化分为两个方向：1)双香豆素类c-Met抑制剂的合成。2)单香豆素类c-Met抑制剂的合成。在建立一系列化合物库衍生化的合成方法之后，在这两个方向上都取得了在分子水平上活性较好的化合物。同时药理学及代谢的实验研究结果表明我们需要进一步明确此类化合物的作用模式，以及解决此类化合物溶解性较差及代谢稳定性等问题。