【摘 要】
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脱落酸（Abscisic acid）被称为“逆境激素”,在调节植物的生长发育和抵御生物或者非生物胁迫时有着至关重要的作用。研究表明ABA的受体是PYR/PYLs/RCAR蛋白家族,在拟南芥中该家族共有14个同源蛋白。植物体感知胁迫时,（PYR/PYLs/RCAR）介导的ABA可以抑制蛋白质去磷酸化酶Ⅱ型C（PP2C）的活性,这使得下游磷酸化的效应子大量积累以及与之相关的转录基因得以表达,从而提高了
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脱落酸（Abscisic acid）被称为“逆境激素”,在调节植物的生长发育和抵御生物或者非生物胁迫时有着至关重要的作用。研究表明ABA的受体是PYR/PYLs/RCAR蛋白家族,在拟南芥中该家族共有14个同源蛋白。植物体感知胁迫时,（PYR/PYLs/RCAR）介导的ABA可以抑制蛋白质去磷酸化酶Ⅱ型C（PP2C）的活性,这使得下游磷酸化的效应子大量积累以及与之相关的转录基因得以表达,从而提高了植物的生存能力。虽然脱落酸对植物有重要的调控作用,但是天然脱落酸存在一些自身劣势,例如见光易分解,在植物体内容易被代谢等,使得脱落酸不能像其他植物激素一样被广泛应用于农业生产。因此,对于发现及合成新的、高活性的ABA功能类似物的研究极为迫切。本课题组基于计算机辅助药物分子设计及取代基优化的原则设计合成了系列ABA类似物,希望通过实验筛选出高活性且具有应用潜力的化合物。本论文围绕该研究目的从以下三个方面展开。（1）成功地在大肠杆菌中重组表达出了性质均一且纯度较高的目的蛋白PYR1、HAB1、HAB2、ABI1、ABI2和PP2CA,为后续实验的顺利进行提供了材料。（2）为了快速筛选可以与ABA受体PYR1相互作用的化合物,本文基于荧光建立了一种与PYR1互作小分子的筛选方法。从22个荧光化合物中筛选得到各项性质良好的化合物Y18217,通过检测Y18217、PYR1和待测化合物等三者混合物发射波长及荧光强度的变化,间接测定待测化合物与PYR1的相互作用,并且通过与等温滴定量热法（ITC）比较后发现,可以将该方法应用于ITC的预实验。（3）在研究化合物Y16945的磷酸酶活性时,发现该化合物可以直接抑制PP2C活性,但是在高浓度时才有效果。因此,对34个磺酰胺类衍生物进行筛选,得到化合物Y16990和Y16991在低浓度时具有较高的直接抑制活性,为之后设计合成具有直接抑制活性的化合物提供了借鉴作用。
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