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苦参(Sophora flavescens Aiton．)为豆科槐属植物，是中国传统常用中药之一，始载于《神农本草经》，常用于治疗急、慢性炎症和癌症等疾病。苦参主要含有生物碱和黄酮(KS-Fs)两大类化学成分。早在1 992年以苦参总碱(KS-As)为主的注射液就作为抗肿瘤药批准上市。我们在研究中发现KS-Fs和苦参酮(Kurarinone，Kur)在体外有比KS-As更强的细胞毒作用(IC50：KS-Fs 4.9～29.4μg／ml，Kur2.O～13.1,μg／ml，KS-As>200 μg／m1)。体内研究表明KS-Fs(Kur)不仅有效地抑制小鼠H 22肝癌，S180肉瘤，Lewis肺癌(抑瘤率l R60-80％)而且显著抑制人非小细胞肺癌H460和人食道癌Eca-109裸鼠移植肿瘤(IR 41-47％)的生长。小鼠口服和静脉注射KS-Fs的最大耐受剂量分别大于2-8g／kg和750mg／kg，远远超过苦参碱(口服的LD50为1-18g／kg)，且无明显毒副作用。同时，我们发现在体外KS-Fs(Kur)与Taxol有协同(加和)抑制H460，Eca-109和CaCo-2肿瘤作用，在体内对小鼠肿瘤和裸鼠移植肿瘤均能显著提高小剂量(12mg／kg，5mg／kg)Taxol的抗肿瘤作用，使之与大剂量Taxol(20mg，10mg／kg)的抑制肿瘤作用相当(1R 60-90％)。但是代谢动力学研究结果表明Kur并不能改变Taxol的代谢动力学参数，提示Kur并不是通过提高Taxol的血药浓度来表现协同抗肿瘤作用。进一步研究表明KS-Fs(Ku r)可以提高Taxol诱导的H460细胞G<,2>M期阻滞和凋亡率，并能抑制N F-kB活性，还可以激活Fas／FasL，Caspase8，3凋亡通路，调控Bax／Bcl-2以诱导肿瘤细胞凋亡。我们的研究证明KS-Fs(Ku r)是新颖的高效低毒的抗肿瘤候选药物和紫杉醇增效剂。