近年来的医学研究表明，肿瘤的发生、发展和转移都建立在新生血管的形成上。人体内肿瘤区血管的生长速度是正常组织的50～200倍；而在正常的成年人中新生血管已基本停止生长，因此阻断肿瘤导致的血管增生已成为治疗癌症的有效策略，并被称为治疗癌症的第五类治疗方法，将抑制新生血管形成作为设计新型抗肿瘤药物的靶点进行药物设计合成已成为一个新的研究热点。沙利度胺对血管生成抑制具有重要的生理活性，对沙利度胺及其相关衍生物的合成研究一直都是人们研究的重点。本文介绍了近年来有关沙利度胺及其衍生物的研究进展，并利用相关领域研究的最新进展对沙利度胺的合成工艺进行优化，提高产率，保持原有立体构型不变。作者对常见的沙利度胺合成方法进行了比较之后选择了使用勒夫肯斯试剂，并尽量避免使用强碱类试剂，这样就保证了合成路线中各中间体和产物的手性不会改变，使在温和的条件下设计合成相应的手性化合物成为可能，进一步优化反应条件，从而得到理想的产率，同时目标化合物没有发生消旋。为沙利度胺光学单体的规模化生产提供了一条可行性路线。近年来的研究表明，沙利度胺极差的水溶性和药代动力学性质是导致其吸收差、生物利用度低的重要原因。因此在沙利度胺合成研究的基础上，作者进一步研究了其相关衍生物的合成，选择了RGD中的可与整合素受体配合的有效基团，以沙利度胺为先导化合物，设计合成了一类新颖的邻苯二甲酰亚胺类衍生物，利用成盐的方式达到增强衍生物的水溶性的要求，增加了对抑制血管生成有生理活性的药效基团，为前药筛选提供候选药物，并期望该类邻苯二甲酰亚胺衍生物有更强的生理活性。通过本课题研究希望能建立一条可保持底物分子手性构型不变的，基于环酐基团辅助的获得邻苯二甲酰亚胺类氨基酸酯的衍生物及类似结构化合物的结构修饰新策略。