环糊精和葫芦脲都是超分子的主体化合物,长期以来受到研究者们的青睐。由于它们母体结构自身的一些局限性,如环糊精结合力低,葫芦脲水溶性差、衍生化困难等限制了它们的应用,对它们进行一定的化学修饰,从而提高它们的溶解度,以及引入功能性基团等,将更加能发挥它们的作用。本论文以β-环糊精为原料,采用两种方案对其进行修饰合成了二取代的环糊精衍生物,并对两种方案加以讨论;其次制备了另外一种环糊精与开环葫芦脲键接的新型双空腔主体化合物;最后合成一种酸敏感的开环葫芦脲衍生物主体,并与药物分子喜树碱进行包合研究。本论文的研究内容主要分为以下三部分:1.对β-环糊精进行修饰,首先按方案一采用一步法,以联苯二磺酰氯和β-环糊精反应直接制备帽式的二取代β-环糊精;其次采用方案二,先用苄溴将环糊精上的所有羟基进行苄基化,再与二异丁基氢化铝反应选择性脱下环糊精C-6位上的两个苄基,然后与对甲苯磺酰氯反应,取代上两个对甲苯磺酰基,最后将环糊精上其余苄基脱去,制备出二取代的环糊精;用核磁、质谱对合成出来的化合物进行表征。2.以氨基-β-环糊精为底物,与琥珀酸酐反应制备出一端带有羧基的环糊精衍生物,然后以甘脲为原料,制备出带有四个氨基的开环葫芦脲衍生物,最后通过酰胺缩合的方式将氨基β-环糊精与开环葫芦脲键接,通过核磁、质谱等手段进行结构确证;3.以酸敏性的开环葫芦脲为主体,喜树碱药物分子为客体,制备出两者的包合物,通过核磁,扫描电镜,粉末衍射等手段进行表征,相溶解度法测定包结常数Ks,并且采用MTT法测定包合物的生物活性。结果表明包合物已成功制备,将喜树碱的溶解度提高了 1751.7倍,并且MTT结果显示包合物对HCT116、A375细胞具有较好的细胞毒性,对正常细胞毒性较小。