皮肤真菌感染发病率高,病程长,目前治疗药物虽多,但疗效高、复发率低、毒副反应小者甚少。30年前推出的灰黄霉素因疗效差而停用。酮康唑则长时间治疗时毒副反应严重。新三唑类如伊曲康唑、氟康唑虽疗效高,副反应低,但其价格昂贵难以普遍应用,而特比萘芬抗菌谱广,抗菌作用强,外用或短疗程口服可以治愈绝大部分皮肤真菌病,且复发率低、副作用少、安全性高,是治疗甲癣及皮肤癣病的首选药物。盐酸特比萘芬是一种丙烯胺类抗真菌药,具有广谱抗真菌活性,而且抗菌作用强,既可杀菌又可抑菌,其MIC与MFC几乎相等,可广泛地应用于治疗各类皮肤真菌病尤其是甲真菌病。特比萘芬是目前唯一的既可外用又可口服的杀真菌药,它对多数致病真菌均有作用,其中最敏感者为皮肤癣菌;其作用特点为:1.药物具有亲脂性;2.药物杀菌力强;3.不作用于细胞色素氧化酶CYP450;4.独特的化学结构具有强亲角质性,能够有效减少脚气复发,且副作用轻微。制备盐酸特比芬萘芬药品,首先要有盐酸特比萘芬原料药,本研究的目的就是对已有文献的盐酸特比萘芬的合成路线进行研究,根据原料来源情况和实际操作的难易程度等选用了如下的路线:即从原料N-甲基-N-萘甲胺出发,以甲醇做溶剂,与环氧氯丙烷反应得中间体I,中间体I在碱性条件下生成中间体Ⅱ,中间体Ⅱ在BuLi及BF3-Et2O存在下与叔丁基乙炔反应,得到中间体Ⅲ,进而被脱水、成盐、重结晶可得化合物盐酸特比萘芬,此路线合成出的盐酸特比萘芬不仅产率高,可达到57.3%,比传统工艺提高10%,成本低,而且合成中所用的化学试剂均为工业级的常用试剂。