微针给药能突破皮肤角质层,提高药物递送效率,具有高效、无痛、安全等特点,不仅可用于麻醉、胰岛素等药物的递送,也可用于疫苗、蛋白质等物质的递送。在表面局部麻醉和浸润麻醉的应用方面,微针给药麻醉能够比常规表面麻醉方法效率更高、效果更好,操作难度也比浸润麻醉大幅降低。目前,麻醉实心微针尚处于实验阶段,由于针体表面载药量较小,主要利用其打开皮肤通道,再涂抹麻醉药物实现麻醉。新型麻醉剂与聚合物复合的可溶性麻醉微针,具有安全、简单、快速高效等优点,极具市场潜力,其制备及应用研究的重要性日渐凸显。本课题主要针对可溶性微针加载麻醉药刺穿皮肤的力学性能、可溶性微针工艺优化和药物分布、提出了分布浇铸法、浇铸黏合法、气泡成型法、泡腾微针制备法、熔体浇铸法五种微成型方法,制备可溶性微针,探究可溶性微针制备过程及机理、微针制备工艺优化,重点研究了四种可溶性微针的制备方法,优化了麻醉药物在微针贴片内的集中分布,为可溶性麻醉药物微针的实用化提供了一定的技术支持。同时,通过小鼠皮肤穿刺实验、冷冻切片观察和透皮渗透实验,验证了可溶性微针递送麻醉药物的性能,为可溶性微针的进一步改进提供依据。首先,本课题通过数值模拟研究了微针刺穿角质层皮肤的力学性能,研究得出微针力学强度应以微针倾斜刺入皮肤所受反力为参考,微针设计时需满足微针长径比须大于0.5,针尖截面直径须小于100μm。在此基础上,开发了五种微成型方法并制备可溶性微针。通过工艺优化显著缩短了微针的成型周期,特别是浇铸黏合法可以缩短周期至4h以内,且浇铸黏合法是制备可溶性微针的首选方法。并且优化了药物在微针贴片内的集中分布,实现了 96%以上麻醉药物分布在针体内。最后,根据小鼠皮肤染色穿刺试验、冷冻切片观察和透皮渗透实验,对微针透皮给麻醉药的性能进行了表征。研究得出本课题制备的可溶性微针能够成功刺穿角质层皮肤,在皮肤表面形成打开长度约为200-300μm的给麻醉药微通道给麻醉药,进一步验证了理论分析的微针穿刺性能准确性以及给药性能。