磷酸川芎嗪渗透泵片应用GastroPlusTM软件的模拟及处方优化

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磷酸川芎嗪具有半衰期短、吸收迅速、分布广泛和主要在肝内代谢迅速消除的特点,导致当前的给药途径或给药方法给患者和医护人员带来很大的不便和痛苦,因此研究人员长期致力于磷酸川芎嗪缓控释制剂的研发,沈腾实验室之前研制出了磷酸川芎嗪渗透泵片的处方,本研究的目的是利用GastroPlusTM软件对该处方进行验证和优化。GastroPlusTM是基于ACAT模型开发的模拟软件,应用于药物的口服吸收预测,对缓释制剂的处方优化有很大帮助。该软件可以模拟药物及不同制剂经多种给药途径后的体内行为,预测药物在动物和人体内,空腹和进食两种状态下的吸收、药代动力学和药效动力学,本研究利用GastroPlusTM软件对磷酸川芎嗪渗透泵片的体内吸收进行模拟预测,考察不同释放介质、转速、释放度检查方法对磷酸川芎嗪的体内吸收的影响,从而对磷酸川芎嗪渗透泵片处方进行验证并提出优化办法,此外还研究了GastroPlusTM软件是否可应用于透皮贴剂的模拟预测。
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