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葛根总黄酮是中药葛根的有效部位，临床主要用于治疗心脑血管疾病。但其水溶性和油溶性均较差，口服生物利用度低，影响临床疗效的发挥。自微乳化给药系统(Self-microemulsifying drug delivery system, SMEDDS)具有增加药物溶解度，促进药物吸收，提高生物利用度，降低药物毒副作用等特性。为改善葛根黄酮的溶解性能，提高其口服生物利用度，将自微乳化释药技术与固体分散技术结合，制备了葛根总黄酮自微乳化滴丸。在考察不同油相和混合表面活性剂的初步配伍情况的基础上，通过绘制三元相图及伪三元相图和进行载药量、粒径及自乳化时间评价确定最优液态SMEDDS处方。确定优化处方为：葛根总黄酮(15.0%)、Crodamol GTCC(17.0%)、Maisine35-1(17.0%)、Cremophor RH40(30.6%)、1,2-丙二醇(20.4%)。该SMEDDS体系外观呈棕黑色透明粘稠液体，自乳化时间小于2min，自微乳化后形成的微乳液平均粒径为19.23nm，Zeta电位为-4.11mV，6个月内室温稳定性良好。在单因素考察的基础上，通过正交实验确定葛根总黄酮自微乳化滴丸处方及最佳制备工艺，处方中SMEDDS: PEG6000=1:3.5(质量比)。最佳制备工艺为：葛根总黄酮自微乳化液按比例加入到熔融的PEG6000中，混合均匀，80℃保温，以50滴/min的滴速滴入甲基硅油冷凝剂中(滴距10cm)，冷却(冷凝剂温度2~10℃)，固化成丸，取出，除去表面的甲基硅油，即得。所制备的滴丸为棕黄色小丸，自乳化时间小于7min，自微乳化后形成的微乳液平均粒径为34.32nm，Zeta电位为-6.33mV。葛根总黄酮自微乳化滴丸在不同pH值的溶出介质中释放速度基本一致，且体外释放度10min达到95%以上，溶出较快。稳定性实验结果表明，优化处方6个月内稳定性良好。大鼠单剂量灌胃给予葛根总黄酮自微乳化滴丸和愈风宁心滴丸的混悬液，研究其在大鼠体内药动学过程。采用HPLC法测定不同时间点血药浓度，绘制药-时曲线，使用DAS2.1药动学软件进行相关药动学参数的计算。大鼠体内药动学研究结果表明葛根总黄酮自微乳化滴丸的Tmax略微后移，Cmax明显增大，显著提高了葛根总黄酮的生物利用度，相对于愈风宁心滴丸的相对生物利用度为(236±40)%。