拉米夫定缓释微球的制备及其释药性能

来源 :华南师范大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:l398655579
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
本课题采用反相乳化分散-化学交联法,以壳聚糖和海藻酸钠作为载药骨架,拉米夫定为模型药,用戊二醛为交联剂合成拉米夫定/壳聚糖载药微球以及拉米夫定-海藻酸钠/壳聚糖微球。采用电子显微镜、激光粒度分析仪对微球的形态及粒径分布进行表征;采用X射线衍射分析、红外光谱分析等方法对微球的理化性质进行表征;通过紫外可见分析、体外模拟释放实验考察了各种因素对微球释放性能的影响。主要工作及结果如下:  对拉米夫定的一系列理化性质进行了测试。测试结果表明,模型药拉米夫定结构相对稳定,易溶于水,少量溶于甲醇,不溶于丙酮。DSC及TG曲线显示拉米夫定的熔点约为176℃,热稳定性良好;X射线衍射分析表明拉米夫定具有较高的结晶度;紫外可见测试可知,拉米夫定在270nm处有稳定的紫外吸收峰,可以将此作为其定量分析的依据。  以戊二醛为交联剂,采用反相乳液聚合法制备了拉米夫定/壳聚糖微球,考察了其理化性能和药物的释放性能。实验结果表明,制备的微球形貌规整,平均粒径约为2μm,载药量为:9.27%,包封率为:55.6%。IR分析表明,壳聚糖的活性氨基和戊二醛的羰基结合,形成交联网络,少量药物红外峰的存在,表明药物已被包覆在微球中;XRD结果表明,拉米夫定以结晶态形式存在于壳聚糖微球中;不同的释放介质、壳聚糖浓度释药性能的研究表明,微球释药平稳,显pH依赖性,在酸性缓冲液中较碱性释放快;壳聚糖浓度小,包封率低,释药慢,壳聚糖浓度高时,链堆积密度大,释药变缓。  以海藻酸钠(SALG)和拉米夫定为内层,以戊二醛为交联剂,交联壳聚糖为外层,制备了拉米夫定-海藻酸钠/壳聚糖微球,并对其理化性能和体外释放性能进行了考察。SEM结果表明:制备的拉米夫定-海藻酸钠/壳聚糖微球形貌规整,平均粒径约为2μm。测得微球载药质量分数为11.59%,包封率质量分数为70.27%,明显高于拉米夫定-壳聚糖微球(载药量为9.27%,包封率为55.6%)。IR和XRD图谱表明,CS的活性氨基和戊二醛的羰基结合,形成交联网络,药物红外峰的存在,表明药物已被包覆在微球中,药物以无定形态存在于微球中。体外释放模拟结果表明,微球释药性能良好,释药平缓;随SALG浓度的增大,药物释药速率减缓;在酸性介质中释药速率大于碱性介质;碱性介质合成的微球释药速率快于弱酸性和弱碱性合成的微球。
其他文献
该文讨论的非线性非平衡问题包括两个方面:一是复杂化学反应网络在远离平衡态条件下其唯象宏观动力学方程出现确定性混沌的情况下,反应体系的微观动力学行为;另一方面是非平
近年来,不对称催化已经成为化学学科乃至药物、材料和农药等领域的前沿和研究热点。本文综述了过渡金属催化氧杂苯并降冰片烯不对称亲核开环反应的研究进展,这类反应只需一步便
本论文有两个部分组成,第一部分为新型[2]索烃的高效合成研究;第二部分为磷酸酯对铝材的缓蚀性能研究。  第一部分:索烃由两个或多个分子互锁所组成,不仅具有漂亮而特殊的拓
21世纪科学技术时代下,各种能源研发迅猛发展,市场能源需求的容量不断增大,锂离子电池因其高密度高、无记忆效应、循环使用寿命长、自放电率低等优势,一跃成为能源研究重点。但在
锂/二氧化锰原电池的应用非常广泛,并正在向薄型化、更宽使用温度范围等方向发展。目前出现了一些新型电池材料例如石墨烯和二(三氟甲基磺酰)亚胺锂(简称LiTFSI)等,从原理上分析这
该文研究了影响胃蛋白酶活性的各种因素,得出了胃蛋白酶的最适pH值为1.5,最适温度为40℃,乙醇、苯、环己烷、正庚烷及二氯甲烷等有机试剂对胃蛋白酶活性影响很大,它们与酶接
该论文包括两部分,第一部分:非晶态Ni-Zr、Ni-Nb合金氧化的研究,这是该文的主体部分;第二部分:表面光解实验中多光子电离检测装置的设计和组装.
该论文着重在以下三个方面开展研究工作:(1)多工作电极的采用;(2)流通池电极构型和检测方法的改进;(3)微电极、化学修饰电极的应用.