西洛他唑（Cilostazol）属于血小板凝集抑制剂，其口服主要用于治疗稳定性间歇性跛行。该药疗效确切，毒副作用低。为方便患者服药，本文研究制备了西洛他唑口腔崩解片。 本文首先对西洛他唑的溶解度、及表观油/水分配系数等理化性质进行了考察，为处方设计和药剂学研究奠定基础。 西洛他唑味苦，微溶于水，为掩盖其不良味道，并增加其溶解度，在单因素考察的基础上，优化微球形硅胶吸附药物的条件。并用溶液层积工艺进一步提高吸药微球形硅胶的载药量。用SURELEASE水分散体系作为包衣材料制备西洛他唑微囊，包衣粒子增重20％时，可达到较好的掩味效果。 考察了几种辅料的溶解性和压缩成形性，确定了甘露醇，微晶纤维素，交联聚乙烯吡咯烷酮作为口腔速崩片的主要辅料。通过正交试验确定了三者的最佳比例，采用直接压片法制备口腔速崩片，工艺简单重现性好且成本较低。体外溶出度试验结果表明，口腔速崩片中药物的溶出速度要比普通片中药物的溶出速度快。 对制剂进行了初步的质量研究，为质量标准的建立提供根据：确定了以0.3％十二烷基硫酸钠溶液为溶剂，采用分光光度法测定样品的溶出度，用HPLC法检测其含量及有关物质，方法学考察结果表明，检测方法可信，准确。 稳定性试验表明本品在40±2℃，RH75％±5％的加速条件下，保存三个月，在25±2℃，RH60％±10％的条件下，长期试验观察6个月，样品性状、崩解时限、含量等均未发生明显变化，说明西洛他唑原料及所选辅料性质稳定。 建立了HPLC法测定了人血浆中西洛他唑浓度的方法，比较了自制口腔崩解片与市售普通片剂在人体内的药代动力学参数，结果表明二者变化趋势相似，其主要药代动力学参数基本一致（P＞0.05），试验制剂平均相对生物利用度为104.38％；两种片剂的AUC，C_max等效性检验结果证明，自制制剂与参比西洛他唑片为生物等效制剂。