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本论文由五章组成,第一、二、三章分别介绍了轮叶棘豆 (Oxytropischiliophylla Royle)、镰形棘豆 (Oxytropis falcate Bunge) 及桑白皮 (Morus albaL.) 乙酸乙酯部分的化学成分研究.第四章对从轮叶棘豆、镰形棘豆及桑自皮中分得的部分化合物进行抗 HBV、HSV-1 及抗口腔微生物活性研究.第五章对近年来报道具有抗HBV活性的天然化合物进行了综述.
利用各种色谱分离技术,从上述三种植物中分离得到 35 个化合物,经1D、2D NMR、MS、HRMS、IR、UV 等波谱数据分析,鉴定了化合物结构,包括32个不重复的化合物,其中 1 个新化合物.活性研究发现:2个化合物具有一定的抗HBV活性；6 个化合物具有一定的抗HSV-1活性；4个化合物具有一定的抗口腔微生物活性.
第一章轮叶棘豆的化学成分轮叶棘豆 Oxytropis chiliophylla Royle 为豆科棘豆属植物轮叶棘豆的全草,是常用藏药.我们对采自喜玛拉雅山 (5700m) 的轮叶棘豆全草进行化学成分研究,应用各种色谱分离技术从中分离了 10 个化合物,经波谱数据分析分别鉴定为:azukisapogenol (1),(22E,24R)-24-甲基-5α-胆甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇 ((22E,24R)-24-metllyl-5α-cholesta-7,22-diene-3β,5α,6β-triol,2),芹菜素(apigenin,3),3′,4′-二甲氧基 - 槲皮素 - 3 - O - β - D- 半乳糖吡喃苷(3′,4′-dimethoxy - quercetin - 3 - O - β- D - galactopyranoside,4),7,4′-二甲氧基 - 槲皮素 - 3 - O - α- - L.鼠李糖基 (1→2) - β- D - 葡萄糖吡喃苷(7,4′- dimethoxy - quercetin - 3 - O - α L - rhamnopyranosyl - (1→2) - β
- D - glucopyranoside,5),鼠李素 - 3 - O - 槐糖苷 (rhamnazin - 3 - D -sophomside,6),rhamnazin - 3 - β- glucopyranosyl-(1→5) - α - arabinofuranoside(7),(2S 3S,4R) - N.{(R)-2′-羟基二十四烷醇基}-1,3,4-三羟基-2-氨基 - 十八 - 6 - 烯 ((2S,3S,4R) - N - {(R) - 2′- hydroxytetracosanoyl} - 1,3,4 - trihydroxy - 2 - amino - octadeca - 6 - ene,8),β - 谷甾醇 (β - sitosteriol,9),胡萝卜苷(daucosterol,10).所有化合物均为首次从该植物中分得.
镰形棘豆(Oxytropis falcate Bunge)系豆科棘豆属植物,产于青藏高原的青海、甘肃南部、四川西部.我们对采自喜玛拉雅山5700m处的镰形棘豆的化学成分进行了研究,利用各种色谱柱层析技术,从中分离了14个化合物,经波谱分析分别鉴定为:(-)-7-甲氧基-二氢黄酮((-)-7-m ethoxy-dihydroflavone,1)、(-)-5-羟基-7-甲氧基.二氢黄酮((-)-5-hydroxy-7-methyoxy.dihydroflavone,2)、(-).pinocembrin(3)、(-)-7-羟基-二氢黄酮((-)-7-hydroxy.dihydroflavone,4)、4-甲氧基-2-羟基-查尔(4,-methoxy-2-hydroxy.chalcone,5)、2,4-二羟基-二氢查尔酮(2,4-dihydroxy-dihydrochalcone,6)、2,4-二羟基查尔酮(2,4-dihydroxy-chalcone,7)、(-)-maackiain(8)、tetrahydroflemichapparin-B(9)、dalbergin(10)、N-苯甲酰基.2-苯基乙胺(N-benzoyl-2-phenylethylamine,11),正二十四烷醇(n-tetracosanol,12),4-甲氧基.槲皮素-3-O-a-L-鼠李糖基(1→2)-β-D-葡萄糖吡喃苷(4-methoxy-quercetin-3-O-a-L-rhanmopyranosyl.(1-2)-β-D-glucopyranoside,13)、β-谷甾醇(β-sitosterol,14).所有化合物均为首次从该植物中分得.
第三章桑白皮的化学成分桑白皮为桑科植物桑Morus alba L.的干燥根皮,属传统中药.本论文主要对桑白皮醇提物乙酸乙酯部分进行化学成分研究,采用多种柱层析方法从中分离了11个化合物,应用波谱方法分别鉴定为:isotetrapterol A(1)、桑白皮素(morusin,2)、环桑黄酮(cyclomomsin,3)、mulberrofuran G(4)、cyclomulberrin(5)、sigmoidinA(6)、二十五烷酸-α-单甘油酯(glacerol-α-pentacosannoat,7)、白桦酯酸(betulinic acid,8)、熊果酸(ursolic acid,9),β-谷甾醇(β-sitosterol,10),胡萝卜苷(daucosterol,11).其中化合物1为新化合物,化合物6为首次分得.
第四章轮叶棘豆、镰形棘豆及桑白皮的生物活性对三种植物提取物进行体外抗HBV、HSV-1及口腔微生物活性筛选,研究发现:镰形棘豆中化合物(-)-5-羟基-7-甲氧基-二氢黄酮((-)-5-hydroxy-7-methyoxy-dihydroflavone,2)及2′,4′-二羟基二氢查尔酮(2′,4′
-dihydroxy dihydrochalcone, 6)有较好的抗HBsAg作用,其IC<,50>分别为0.335mg/mL及<0.021mg/mL,其S1分别为>4及>2.67,化合物dalbergin(10)及4′-甲氧基.槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖(1→2)-β-D-葡萄糖吡喃苷(4′-methoxy-quercetin-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside,13)有一定的抗HBsAg作用,其IC<,50>分别为0.045mg/mL及>1.211 mg/mL,其S1分别为1.36及>1.121；轮叶棘豆中黄酮类化合物芹菜素(apigenin,3)抑制 HSV-1的MIC值为27.27μg/ml,镰形棘豆中化合物(-)-pinocembrin(3)、(-)-7-羟基-二氢黄酮((-)-7-hydroxy-dihydroflavone,4)、4′-甲氧基-2′-羟基-查尔酮(4′-methoxy-2′-hydroxy-chalcone,5)以及dalbergin(10)表现出一定的抑制HSV-1病毒作用,MIC分别为74.4、81.9、82.0、84.5、85.0μg/mL.桑白皮中化合物桑白皮素(morusin,2)、mulberrofuranG(4)、cyclomulberrin(5)有较好的抗HSV-1活性,其MIC值分别为7.74、23.5及10.06μg/mL；桑白皮中分得的化合物桑白皮素(momsin,2)、环桑黄酮(cyclomomsin,3)、mulberrofuran G(4)、cyctomulberrin(5)均具有较好的抗口腔微生物活性,其中化合物2、4活性优于阳性对照.
第五章抗HBV天然活性化合物综述本章包括67篇文献,概述了抗HBV药物筛选的体内外研究模型,综述了1990年至2007年发表的包括木脂素及多酚类、黄酮类、生物碱类、萜类及香豆素类等共77个抗HBV天然活性化合物的结构以及抗HBV活性数据.