三唑类杀菌剂因其具有高效、低毒、杀菌谱广、低抗性以及化学结构的多样性而备受关注,在杀菌剂领域占有非常重要的地位,目前仍然是杀菌剂研究与开发的热点。3,3-二甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)-2-丁酮是制备三唑类杀菌剂的重要中间体,可以发生还原、环氧化、肟化、烷基化、缩合、Wittig反应及Michae1加成等多种反应。本文以3,3-二甲基-1-(1，2,4-三唑-1-基)-2-丁酮为原料,经缩合、加成等反应,设计合成了20个目标化合物(T1~T20),其中11个化合物未见文献报道,目标化合物的结构经核磁共振氢谱(1HNMR)、核磁共振碳谱(13CNMR)及质谱(MS)等手段予以确认。采用生长速率法测定了目标化合物在50 mg/L浓度下对苹果腐烂病菌(Cytospora Mandshurica)、苹果炭疽病菌(Colletotrichum Gloeosporioiles)、小麦赤霉病菌(Fzuarium graminearum)、玉米弯胞叶斑病菌(Curvularia lunata.boed、水稻稻瘟病菌(Pyrzicularia Grisea)、番茄早疫病菌(alternarias olani)等6种植物病原菌的抑菌活性,结果表明,化合物T6、T8、T11、T17对小麦赤霉病菌,T4、T6、T11对苹果炭疽病菌,T4、T6、T8、T10、T11、T16、T17、T18、T20 对苹果腐烂病菌,T4、T10、T17对番茄早疫病菌的抑制率均大于90%;化合物T4、T10、T17对番茄早疫病菌的抑制率高于阳性对照腈菌唑(86.27%);所有化合物对玉米弯胞叶斑病菌和水稻稻瘟病菌均未表现出明显的抑制活性,抑制率小于50%。初步抑菌活性构效关系显示,目标化合物结构中1-位无芳基取代的抑菌活性普遍较好,在1-位芳基取代的化合物中,2-C1、4-C1及2，4-C12取代苯基效果较好。