抗癌散皂苷化学成分的研究

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抗癌散足临床应用多年传统的经验复方,在中药治疗癌症方面具有较好的效果,特别是治疗脑癌、肝癌、肺癌等癌症,疗效明显。复方采用药材都来源于天然植物,安全可靠,具有清热解毒、消肿止痛、行气活血之功效,在临床上常应用于对癌症的治疗。为了阐释抗痛散抗肿瘤作用的物质基础,本论文对抗癌散的抗肿瘤活性部位筛选、有效部位成分的分离鉴定及指纹图谱进行了的研究,而为其进一步研究和开发利用奠定了一定基础。   抗癌散为中药复方,结合抗癌散复方中药配伍研究和临床应用研究,把水红花子、白花蛇舌草、蚤休、三七、西洋参、柴胡六味中药确定为最终处方,其中水红花子为该方的君药。本研究以中医药理论为指导,通过天然药物化学、药理学等学科相互结合的研究方法,把抗癌散看作一个整体,用化学方法将其分成不同的极性部位。采用现代方法对抗癌散不同部位进行了抗肿瘤活性筛选研究。药理研究表明,在低浓度下,石油醚部位有轻度的抗肿瘤活性。抗肿瘤作用的主要有效部位为乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物,其他部位在一定浓度下具有不同程度抗肿瘤作用。   本研究采用GC-MS的分析方法,对抗癌散的化学成分进行了分析研究,采用硅胶柱色谱、制备高效液相色谱分离等手段,主要对乙酸乙酯部位进行分离,从乙酸乙酯部位分离得到4个单体成分,通过IR、NMR、MS等波谱技术分别鉴定为:β-谷甾醇(β-sitosterol,I)、8-羟基松脂醇苷(8-hydroxypinoresinol-4-o-β-D-glucoside,II)、槲皮素(quercetin,III)、芸香苷(rutoside,IV),其中该化合物8-羟基松脂醇苷(8-hydroxypinoresinol-4-o-β-D-glucoside,II)为首次在该复方中发现,这对探讨抗癌散的物质基础具有重要意义。   采用高效液相色谱法,以国家食品药品监督管理局颁布的《中药注射剂指纹图谱技术要求》为技术指导,建立抗癌散乙酸乙酯部位的指纹图谱,标定出15个共有峰。该方法具有灵敏度高、重现性好、可靠性强的特点;利用建立的指纹图谱测定方法,对不同产地进行了比较研究,分析结果表明,各产地之间的差异较小。从而为抗癌散的质量控制提供了可靠的评价方法。
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