二氢异喹啉-1-酮和喹啉-2-酮类衍生物的合成新方法

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异喹啉酮作为天然产物及生物活性分子的重要母体结构,是一类具有较强药物活性的苯并六元杂环化合物,在抑制剂、激动剂、拮抗剂中被广泛的使用。含喹啉-2-酮片段的化合物也具有很高的生物活性,在生命科学、有机合成、材料科学等领域具有非常广泛的应用。以邻硫盐取代的有机酸为原料,通过发生Ugi-4CR/亲核取代反应,直接关环一锅法合成了 2,3,3-三取代-3,4-二氢异喹啉酮类衍生物和1,3,4-三取代喹啉-2-酮类化合物,具体内容如下:1.对3,4-二氢异喹啉-1-酮类衍生物和喹啉-2-酮类化合物的生物活性和合成方法、Ugi多组分反应以及硫盐参与的反应的研究进展进行了简单的阐述。2.以邻硫盐的苯甲酸、芳基酮醛、胺、异腈为原料,发生Ugi四组分反应,然后Ugi产物在三乙胺作用下,发生环化反应,得到2,3,3-三取代-3,4-二氢异喹啉酮类化合物(Ⅱ-6)。合成路线如下:(?)3.以α-硫盐取代的乙酸、邻氨基芳基酮、醛和异腈为原料,发生Ugi四组分反应,然后Ugi产物在有机碱DBU的作用下,发生环化反应,得到1,3,4,-三取代喹啉-2-酮类化合物(Ⅲ-6)。合成路线如下:(?)
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