与传统主要的中药临床给药方式(口服、注射)比较,局部经皮给药,可以避免首过效应,释药稳定,可减少肝肾等脏器药损,但存在药物经皮吸收效率低,释药量不足的瓶颈,从而阻碍了局部经皮释药系统的发展及应用。因此,如何提高药物的经皮吸收效率成为目前中药经皮释药系统研究的焦点。受中医古老有效的临床给药方式,如白降丹划点法及传统刮痧配药酒组合疗法等“高效整合”给药思路的启发,同时鉴于皮肤理论模型中亲脂性的角质层和亲水性的活性表皮层这两个屏障的油/水分配性质截然相反的特点,课题组提出了以微针阵列与亲水性药物载体相结合的新型局部透皮释药系统,针对性地将释药特性相异的皮肤角质层的脂性屏障及活性表皮层的水性屏障分开考量,用微针先打破角质层的物理及脂性屏障,同时利用药物载体醇质体的亲水特性,依据“相似相溶”的原理使药物大通量地进入活性表皮层,从而提高药物的透皮效果。本论文的实验内容如下：1.实验建立了HPLC法测定秦艽提取液中龙胆苦苷含量的方法。通过单因素考察和星点设计-效应面法优化秦艽中龙胆苦苷的提取工艺；考察微针形状、长度、预处理压力及时间对微针条件下秦艽提取物中龙胆苦苷体外经皮给药的影响。2.将龙胆苦苷制备成醇质体。以包封率为考察指标,优化制备工艺,对醇质体进行质量考察,确定醇质体最佳制备方法为注入-超声结合法,最佳制备工艺为水合温度35℃、水合时间为30min、匀质时间为5mmin、超声时间为5min。3.考察不同微针及醇质体不同醇含量形成的不同“微针阵列—醇质体”组合,对龙胆苦苷体外经皮给药的影响,得出了组合给药的理想给药条件。在此条件下,与龙胆苦苷水溶液被动给药比较,这种组合的给药方式使药物24小时累积透过量提高了约81倍。另外,通过实验皮肤组织切片观察证实,这种组合的方式在释药过程中能够打开皮肤角质层的亲脂性屏障,然后通过亲水性醇质体将药物龙胆苦苷直接输送至以亲水性为主的活性真皮层,从而提高药物累积透过量。4.考察“微针阵列--醇质体”组合给药后龙胆苦苷的抗炎及镇痛作用,结果证明这种组合给药方式能够显著提高龙胆苦苷的抗炎及镇痛作用。通过本研究可知,“微针阵列--醇质体”组合给药的方式,充分利用了皮肤两层性质截然不同的屏障进行给药,显著提高了药物的经皮吸收效率,可实现药物经皮大通量释药,从而克服常规经皮释药方式释药量不足和生物利用度低下的瓶颈,有望成为一种新型、高效的释药方式；这种组合给药的思路和方法,将会促进经皮给药释药系统的应用和发展。