龙胆科花锚属植物椭叶花锚(Halenia elliptica D.Don)亦称"藏茵陈",广布青藏高原,为常用传统藏药,味苦寒,有清热利湿、平肝利胆的功能,主治急性黄疸型肝炎、胆囊炎、胃炎、头晕头痛、牙痛等症.同时,"藏茵陈"也是目前临床上用于治疗肝胆疾病的多种复方制剂的主药.本文以高效液相色谱二极管阵列紫外检测为主要技术方法,首先,通过比较给药前后的大鼠血清、心脏、肝脏、肺脏、肾脏、脑组织和脂肪等生物样品中化学成分的异同及这些生物样品与花锚不同提取部分化学成分的异同,发现花锚中的(口山)酮苷元类成分易于吸收且部分(口山)酮苷元类成分在给药后大鼠组织中的相对含量显著增加,而(口山)酮苷类成分几乎检测不到,证明花锚提取物中的(口山)酮苷类成分在吸收分布过程中可以转化为相应的苷元.其次,以花锚在大鼠体内的吸收分布特点为指导,对其(口山)酮苷元类成分进行了比较系统的研究.在以上研究的基础上,为了探索花锚中(口山)酮类成分在吸收和分布过程中的可能代谢变化,同时获得多样性(口山)酮类化合物进行活性筛选,利用多种化学反应对从花锚中得到的主要成分1、2a和3进行了衍生化结构修饰和改造,得到14个新的衍生物(化合物10-23).对从花锚中得到的天然成分和修饰改造得到的大多数化合物进行了体外肝细胞保护、肝微粒体酯质过氧化、单胺氧化酶抑制和肿瘤细胞毒活性测试,发现修饰得到的化合物12和21在5μg/ml浓度下对CCl<,4>引起的肝细胞损伤有明显的保护作用(p<0.05).化合物5在10 μg/ml和100 μg/ml水平均有明显抑制大鼠肝微粒体丙二醛(MDA)生成的活性,抑制率为93.6%.修饰得到的衍生物11、12、13、14和16在100μg/ml浓度下对大鼠肝微粒体丙二醛(MDA)生成的有显著的抑制作用,抑制率均大于80%,而在10 μg/ml浓度下活性均不显著.另外,化合物7b对人肺癌细胞(IC<,50>=2.57 μg/ml),化合物8对人结肠癌细胞(HTC-8、HT-29)(IC<,50>=1.52 μg/ml、IC<,50>=1.80μg/ml)及人肺癌细胞(IC<,50>=1.84μg/ml)有选择性细胞毒性,衍生物15、18和19对HT-29有较好的选择性细胞毒活性,而衍生物12具有非选择性肿瘤细胞毒活性.