基于二烯胺的新型催化不对称[4+2]/[3+2]环加成反应

来源 :华东理工大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zl8566102
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
手性二级胺活化α,β-不饱和醛形成的二烯胺作为不对称催化反应中一类重要的活性中间体,在近十年米被广泛应用于各种手性药物和活性分子的不对称合成中。本文主要致力于二烯胺参与的不对称[4+2]和[3+2]环加成反应研究,为构建具有广泛生物活性的手性色满和环戊二烯并吲哚骨架提供新的不对称合成策略。具体包括以下两个方面的研究工作:  1.手性二级胺催化的α,β-不饱和醛与邻醌的不对称[4+2]环加成反应  发展了手性二级胺活化α,β-不饱和醛形成二烯胺中间体与邻醌的不对称[4+2]环加成反应,以高收率(65-98%),优秀的对映选择性(93-99%ee)和一般的非对映选择性(1∶1-5∶1dr)构建了一系列含有一个季碳手性中心的色满类化合物。同时该反应在5mol%的催化剂用量下实现了克量级的制备。  2.手性二级胺催化的α,β-不饱和醛与2-甲基吲哚的不对称[3+2]环加成反应  发展了手性二级胺活化α,β-不饱和醛形成二烯胺中间体与2-甲基吲哚的不对称[3+2]环加成反应。经过对反应条件的筛选,以优秀的非对映选择性(>20∶1dr),良好的对映选择性(75-89%ee)和一般至良好的收率(30-80%)得到了环戊二烯并吲哚骨架化合物。该反应为结构多样的环戊二烯并吲哚骨架化合物的不对称合成提供了新思路。
其他文献
我们应该以什么取胜?范敬宜人民日报要高出一筹,这是党中央和广大读者对人民日报的要求和期望。人民日报如何高出一筹?特别是在各新闻媒体联合作战,面对同样的采访条件,同样的采访
对当前农村报道的思考曾日升农业、农民和农村工作是党和政府工作的重点,也是上上下下、特别是农村干部群众议论的热点,因此,毫无疑问地应是我们新闻报道的用力点。作为地市报的
兴趣在学生自主学习活动中起着非常重要的作用,兴趣是一种直接推动学生学习的内在动力,是积极学习中最现实和最活跃的成分,只要有兴趣有动力就能记住,就能学好.学生一旦对英
词汇教学作为英语教学中的一个重要部分,而且词汇量的大小直接影响听、说、读、写、译各项能力的发展,是培养学生综合语言运用能力的基础.正如语言学家D.A Wilkins指出的那样
写作课在对外汉语教学中是一门技能训练课,留学生写作技能的获得需要在实践中不断地磨练.然而由于训练时间短、训练方式单一、学生语言基础弱等原因,外国留学生的写作技能训
大数据时代基于语料库和云计算的在线辅助写作系统的应用使得探究高效率、高效益的多元反馈模式对高中英语写作的影响成为可能.文章就终结性写作反馈方式的弊端,展开基于在线
中药丹参(Salvia miltiorrhiza Bunge)在国内被广泛用于治疗心脑血管、神经衰弱失眠等疾病,具有多种药理活性,且毒性小,其功能研究成为国内外研究热点之一。本实验室早期研究发现,丹参可以一定程度抑制吗啡依赖小鼠纳洛酮催促后引起的戒断症状。目的:以药效学研究为先导,以药理研究跟踪有效成分,筛选丹参中抗吗啡身体依赖的有效成分并对有效成分作用机制作初步的探讨。方法:(1)建立小鼠吗啡身
随着人工智能研究的兴起,机器人教育也开始在校园中逐渐普及.文章阐述了近年来机器人教学出现的一些问题,开展基于A-STEM的虚拟机器人课程教学研究,逐渐摸索出适合中小学教学
请下载后查看,本文暂不支持在线获取查看简介。 Please download to view, this article does not support online access to view profile.
期刊
目的:研究和评价胺碘酮和奎尼丁对哇巴因诱发豚鼠心肌细胞动作电位及跨膜离子电流重构的作用,探讨胺碘酮临床疗效优于奎尼丁的作用机制以及病理条件下胺碘酮抗心律失常作用机制