目的：以低密度脂蛋白(LDL)作为脂溶性抗肿瘤药物阿克拉霉素(ACM)的载体，制备成LDL—ACM复合物；研究LDL—ACM复合物和游离ACM对胃癌细胞株SGC-7901的细胞毒作用，从而为以LDL为载体介导的癌瘤靶向治疗提供理论支持。 方法：购置人上皮样胃癌细胞株SGC—7901及取自胃壁经原代培养获得的胃成纤维细胞，培养使之处于实验所用状态；制备LDL—ACM复合物。观察游离ACM及LDL—ACM复合物对SGC—7901及胃成纤维细胞的细胞生长抑制、细胞DNA合成的抑制、细胞蛋白质合成的抑制状况；其数据进行统计学分析。 结果：游离ACM及LDL—ACM复合物对于SGC—7901的细胞生长抑制作用差异显著(p＜0.01)，对于细胞DNA合成的抑制作用差异非常明显(p＜0.002)，且在某些药物浓度(1.25～5.0μg／ml)对于细胞DNA合成的抑制作用更显著(p＜0.05)，而对正常胃成纤维细胞的抑制作用差异无统计学意义(p＞0.05)。游离ACM与LDL—ACM复合物对于SGC—7901细胞蛋白质的合成的影响差异非常显著(p＜0.005)。 结论：LDL—ACM复合物对胃癌细胞的生长抑制作用，对胃癌细胞的DNA及蛋白质合成的抑制作用显著大于游离ACM，而对于正常胃成纤维细胞的细胞毒作用两者无明显差异。以LDL为载体介导的药物细胞毒作用强于单独应用游离抗肿瘤药物。因此，LDL作为脂溶性化疗药物的载体进行癌瘤的靶向治疗具有广阔的发展前景。