癌症是全球死亡率最高的疾病,2012年约有820万人死于癌症且有1400万新发癌症病例;最新版的《世界癌症报告》预测全球癌症病例至2025年将达到1900万人。目前,化学药物治疗在癌症的治疗中扮演者重要的角色,但传统的化疗药物因其所需剂量较大、副作用强等缺点限制了其在临床治疗中的应用。近年来国内外研究不断发现,受体酪氨酸激酶c-Met在绝大部分的癌症及部分肿瘤中高表达并异常激活,在肿瘤发生发展、侵袭转移、化疗抗性等各个环节均发挥关键作用。c-Met作为肿瘤信号网络通路中的关键节点蛋白,因可以与细胞表面其它激酶、受体相互作用成为肿瘤治疗的新靶点。小分子激酶抑制剂通过抑制c-Met在癌症进程中起重要作用的激酶活性,从而抑制细胞内信号的转导,阻断肿瘤进程,已成为目前最具开发前景的一类抑制剂。多项研究报道咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物具有良好的抗癌、抗病毒、解热、镇痛等药理活性,作为一种具有较好生物活性的药物分子结构框架,它使许多含有该片段的药物具有丰富多样的药理活性。含咪唑并[1,2-a]吡啶结构为母核的c-Met小分子激酶抑制剂还未见文献报道。本文以2-氨基-5-溴吡啶和马来酸酐为主起始原料经过环合、氯代、酯化得到母核化合物;并在此基础上,对母核化合物进行水解反应、Suzuki反应以及酰胺化反应等官能团上的修饰,最后得到18个含咪唑并[1,2-a]吡啶类目标新化合物,对其进行了氢谱、质谱等结构性表征确认,并对其抗肿瘤的生物活性进行了检测。