【摘 要】
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近年来,具有神经保护作用的天然产物作为治疗阿尔茨海默症(Alzheimers disease, AD)的候选药物得到广泛的关注和研究。AD病人脑内伴随着氧化应激和炎症的发生。(+)-2-(1-羟基-4-氧代环己基)乙基咖啡酸盐((+)-2-(1-hydroxyl-4-oxocyclohexyl)ethyl caffeate, HOEC)是一种是从大花鸡肉参提取到的咖啡酸酯,具有抗炎作用。本课题研究
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近年来,具有神经保护作用的天然产物作为治疗阿尔茨海默症(Alzheimers disease, AD)的候选药物得到广泛的关注和研究。AD病人脑内伴随着氧化应激和炎症的发生。(+)-2-(1-羟基-4-氧代环己基)乙基咖啡酸盐((+)-2-(1-hydroxyl-4-oxocyclohexyl)ethyl caffeate, HOEC)是一种是从大花鸡肉参提取到的咖啡酸酯,具有抗炎作用。本课题研究HOEC是否通过调节p38 MAPK和NF-κB信号通路,使细胞免受过氧化氢诱导的氧化损伤。选用人神经
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目的:用高糖刺激原代心肌细胞来模拟糖尿病时持续的高血糖对心肌细胞的损伤,用艾塞那肽处理后来观察高糖环境下的心肌细胞内的炎症因子水平,SIRT1、p-38、NF-κB蛋白的表达情况,探讨艾塞那肽是否对高糖导致的心肌细胞的损伤有保护作用以及其可能的机制。方法:1.乳鼠心肌细胞的分离、培养与实验分组:原代心肌细胞培养48h后,首度换液后,再培养至细胞80%-90%融合时,将细胞分为五组:正常组(含5.5
溶出度是相对于胶囊剂、片剂、颗粒剂等固体剂型来说,是在一定的溶出介质、温度、转速等条件下,药物溶出的程度和速度[1]。药物的溶出度实验不仅可以作为控制固体制剂质量好坏的重要指标,也能作为评价药物在体内潜释放和吸收的有效手段[2]。口服固体制剂中有效成分在人体内经溶出崩解后,才可经过细胞膜来转运到身体各部位。如果药物不可以很好的在体内释放,纵然含量符合标准,仍达不到药物预期的治疗效果,因此,需要保证
本课题针对目前传统热原检测方法的不足,研究单核细胞激活试验方法(Monocyte-Activation Test,MAT)在单克隆抗体药物热原检测中的应用,希望能够更好地评价单克隆抗体药物的安全性。本课题的工作如下:一、建立一种新的单核细胞激活试验。参照欧洲药典(European Pharmacopoeia,EP)、英国药典(British Pharmacopeia,BP)及相关文献对5种单核细胞
顺铂是最常使用的化疗药,能杀死多种肿瘤细胞,但顺铂同时又对多种器官具有毒副作用,尤其是肝脏。顺铂导致的肝脏毒性机制至今尚未完全明了,但顺铂引起的细胞内ROS量的增加是其导致肝损伤的重要原因之一。本所构建的PTD-SOD融合蛋白能以活性蛋白的形式跨膜进入细胞内,清除细胞内多余的ROS,减轻氧化应激所致损伤。本课题分别建立了顺铂损伤的细胞模型和动物模型,探讨了PTD-SOD融合蛋白对体外和体内顺铂损伤
恶性肿瘤的治疗一直是一个世界性的难题,其发病率呈逐年上升的趋势。传统抗肿瘤药物对肿瘤细胞的选择性较差,在杀伤或抑制肿瘤细胞的同时对正常细胞也会造成一定的损伤,产生严重的毒副作用。而分子靶向抗肿瘤药物因其选择性高,不良反应少,已逐步成为国内外肿瘤领域的研究热点。脾酪氨酸激酶(Syk)为一种非受体酪氨酸激酶,参与多种信号转导途径,并在控制细胞分化、增殖和扩散中起到重要作用,是治疗自身免疫性疾病与炎症的
度他雄胺是第2代5α还原酶抑制药,是目前第一种也是唯一一种能同时抑制Ⅰ型和Ⅱ型5α还原酶的药物,由葛兰素史克公司研究开发。临床上主要用于前列腺增生(BPH)患者的治疗,对BPH的各种临床症状具有很大改善,并且具有预防前列腺癌的作用。本文对度他雄胺的合成路线进行了优化,以廉价易得的孕烯酮酸为原料,合成路线操作简单,成本低廉,总收率高,有利于工业化大规模生产。对度他雄胺原料药的质量标准进行了研究,利用
在目前的主要流行性传染病中,因病毒感染引起的疾病占据了一半以上。尽管目前能够导致人类疾病的病毒有数百种之多,而被批准的抗病毒疗法只有不到10种。大多数临床一线的抗病毒药物主要针对病毒特有的酶类,为直接作用于病毒的抗病毒药物(direct acting antivirals,DAAs)。然而,病毒在进化过程中具有易变异性,对现有的抗病毒药物容易产生耐药,尤其当致病病毒属于突发或未知时,没有大量类似于
近年来,随着经济的发展和生活质量的提高,不合理的饮食习惯而带来的疾病例如肥胖症、高血脂、动脉粥样硬化等呈现逐年上升的趋势,而蘑菇代谢产生的活性物质被发现具有多种治疗血脂类疾病的潜力。为了探索蘑菇的代谢活性物质的生物学活性,我们选用了具有公认性的标志着早期动脉粥样硬化的巨噬细胞诱导形成的源性泡沫细胞作为模型对八种蘑菇中的多糖进行了检测。在检测中发现不同种蘑菇的多糖展现的活性是各异的。同时我们发现杏鲍
最近50年来,肺癌的发病率有着相当大程度的增长,并且在恶性肿瘤中发病率最高。化疗抗药性如今成为成功治愈肺癌病人的最大障碍。P-糖蛋白(P-gp)引起的多重耐药性(MDR)是最早发现的,也是在临床化疗抗药性中被检测到最多的机制。倍半萜稀内酯化合物小白菊内酯(PN)是草本菊科植物中的活性成分,已经运用于治疗炎症,偏头痛,月经失调,发热和风湿性关节炎。尽管已经证实小白菊内酯对抗化疗抗性具有重要性,但其针
自然铜(Pyritum)为少数的几种矿物药之一,为硫化物类矿物黄铁矿族黄铁矿,主含二硫化铁(FeS2)。自古以来自然铜一直是骨科接骨要药,其散瘀止痛,续筋接骨作用显著,是诸多接骨方剂中不可或缺的主要成分之一。自然铜中含有对治疗骨折愈合有益的铁、铜、锰、锌等元素,以及对人体有益的钠、钾、钙、镁元素,同时还含有砷、汞、铅、镉、铬等有害重金属,这些元素容易在人体内积蓄,对人体正常的生化反应及生理功能具有