【摘 要】
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问世20多年以来,紫杉醇因其独特的作用机制,一直受到青睐。关于其衍生物的研究也是极其热门,研究者们围绕着它做了很多的结构改造和衍生物的设计,其中卡巴他赛是其中最具代表性的。紫杉醇原料药的销量也是不断的增长中,可见其影响力依然巨大。本课题了参考了相关文献,对紫杉醇进行了半合成和工艺研究,以10-DABIII为起始原料,经过选择性地在10位上乙酰基,7位Troc基团的保护,噁唑烷侧链与母核的缩合,缩合
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问世20多年以来,紫杉醇因其独特的作用机制,一直受到青睐。关于其衍生物的研究也是极其热门,研究者们围绕着它做了很多的结构改造和衍生物的设计,其中卡巴他赛是其中最具代表性的。紫杉醇原料药的销量也是不断的增长中,可见其影响力依然巨大。本课题了参考了相关文献,对紫杉醇进行了半合成和工艺研究,以10-DABIII为起始原料,经过选择性地在10位上乙酰基,7位Troc基团的保护,噁唑烷侧链与母核的缩合,缩合产物开环和脱保护,最终得到了紫杉醇。小试完成后,对合成工艺优化,并进行工艺放大,进一步优化条件,确立了半
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扬州刺绣作为我国第四批国家非物质文化遗产代表性扩展项目之一,在历史上较为全面地继承了扬州的本土文化特色,深入挖掘扬州刺绣艺术的文化内涵,探究其历史渊源和演进过程,是复兴、创新扬州传统刺绣艺术必不可缺的一步,更有助于让传统手工艺在新时代下焕发生机。通过研究不同时期的扬州刺绣的代表作品,我们不难发现其反映的是各个时代人们的民风民俗、地域文化、审美观念和价值取向。扬州刺绣在发展历程中受到中国传统书画的影
目的:通过膜材复配与膜表面形态调控等方法改善口腔贴膜的体外黏膜黏附性能,并进一步考察药物的载入对贴膜性能的影响;不仅有利于口腔贴膜黏附性能的深入研究,也为相关黏膜黏附给药系统和新产品研发奠定基础。方法:利用聚二甲基硅氧烷复形法制备具有不同表面形态模板,进一步采用流延法制备不同膜材、不同表面形态和不同药物的口腔贴膜,以贴膜的外观形态、体外黏膜黏附力、剪切力及黏附时间为考察指标系统评价和比较贴膜的体外
灰霉病是草莓生产上的重要病害。该病每年都会发生,特别是草莓的开花结果期遇到低温多雨的气候,病害发生更加严重。在此期间,若管理不善,轻者减产10-30%,严重的甚至绝产。由于该病菌生长速度快,繁殖量大、适应性强、菌源大,而且易受外界条件的影响发生变异,这给防治工作带来不少困难。因此,研究草莓灰霉病菌起源、遗传结构、遗传分化、遗传变异、种群动态以及与外界条件的关系并筛选新的杀菌剂十分必要。由于湖南省位
细菌耐药性是困扰感染性疾病临床治疗的难题之一;通过新策略降低细菌的药物耐受力、大幅提高药物杀菌活性,能有效遏制耐药性产生。喹诺酮是临床广泛使用的广谱抗菌药[1],自1962年第一代喹诺酮类药物萘啶酮酸发明以来,四代、成百上千种喹诺酮衍生物已经被成功合成,并且细菌ⅡA型拓扑异构酶(DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ)已经被确认为该类抗菌药物的作用靶点[2-4]。先前的研究表明:细菌DNA复制过程对菌体生长与
p38α是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK),其涉及的信号通路与细胞炎症、细胞凋亡、细胞分化、心肌肥大、细胞周期密切相关,这也让p38α成为具吸引力的药物设计靶标。核受体涉及细胞的生长、发育、稳态以及其他多种生理活动,在癌症、炎症、代谢和增生性疾病中起着基础性作用。孤儿核受体Nur77作为其中的重要一员,也引起研究者的广泛关注。前期研究发现p38α与Nur77存在相互作用,会导致LPS所诱导的炎症
蛋白质的磷酸化作用是细胞信号传导过程中最关键的步骤之一。其中酪氨酸磷酸化由蛋白酪氨酸激酶(PTKs)和蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)协调控制,调节细胞存活、增殖、迁移和分化。酪氨酸磷酸化异常会引起包括恶性肿瘤在内的多种疾病。包含Src同源2(SH2)结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶2(SHP2)属于蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPase)家族成员之一,在细胞信号转导中发挥着重要的作用,对其活性的上调和下调均具有积极
目的探讨PM2.5致大鼠肺损伤的作用机制以及百里醌(Thymoq uino ne,TQ)对PM2.5致肺损伤的保护作用机制。方法选用42只雄性Wistar大鼠,采用随机数字表法分为7组(n=6只),分别为:A组(空白对照组:不做任何处理)、B组:(生理盐水对照组:生理盐水气管滴注)、C组(TQ对照组:生理盐水气管滴注+TQ 40 mg/kg)、D组(PM2.5染毒组:气管滴注7.5mg/kg的PM
药品注册收费是国际通行的做法,进行药品注册,就必然会涉及药品注册费。我国是原料药生产大国,也是世界上主要的原料药出口国之一,销售市场遍及世界各地,药品注册也就遍及世界各地,注册费用必然是不可忽略的一部分。当前,世界上主要的国家地区均逐渐形成了较为系统的注册收费制度,用于为药品注册审评等活动提供资金支持。本论文主要通过对欧洲、美国、中国等国家地区注册收费管理制度的比较,分析这些国家地区的收费制度对我
多烯磷脂酰胆碱(Polyene Phosphatidyl choline,PPC)是一种从大豆中提取的生物磷脂,化学结构与普通的磷脂酰胆碱(Phosphatidyl choline,PC)相似。但与PC相比,PPC富含大量的多不饱和脂肪酸,如亚油酸、亚麻酸,具有更高的生物利用度和亲和力。目前,它已被广泛用于治疗临床上各类肝病,表现出独特的膜修复功能。在2011年,Wang和同事首次发现肠道菌群代谢