血浆和子宫中黄体酮和代谢物的测定及黄体酮膜的局部吸收研究

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黄体酮是天然孕激素,在卵巢黄体期由黄体产生,亦可通过胎盘和肾上腺产生。它是妊娠成功所必需的激素,在治疗黄体功能不全、经前期综合征、继发性闭经,以及辅助生育、激素替代治疗等中有广泛的应用。近年来,黄体酮自阴道给药这一新的给药途径越来越引起人们的关注,以其给药后子宫局部浓度高而血浆浓度低,方便、可接受、无痛、不需要任何专门设备、罕有过敏反应等优点被认为是新型有效的给药方式。本文首先建立了测定大鼠血浆和子宫中黄体酮及代谢物20α-羟基-黄体酮的高效液相色谱法,继而研究了经阴道给予黄体酮膜和肌肉注射黄体酮注
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目的:建立气相色谱-质谱(GC-MS)法测定异丙酚血浆药物浓度的方法学,为研究异丙酚的药代-药效动力学提供科学的分析技术。并以此为基础,分析靶控输注(TCI)异丙酚靶血浆药物浓度与实测浓度的差值,评价TCI系统性能。方法:研究分两部分,第一部分应用氯仿-乙酸乙酯萃取液提取血浆中的异丙酚,麝香草酚为内标物。气相色谱(GC)的色谱柱为HP-5石英毛细管柱(30m×0.25mm×0.25μm),载气为高
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目的:为改善脂质体分散系的物理稳定性,研制了替加氟前体脂质体这种新型靶向制剂,其制备工艺简单,可为前体脂质体的商业化奠定基础。本实验旨在通过对该剂型在Wistar大鼠不同组织和血浆中的分布研究,以替加氟片剂为对照药,结合相关药动学数据和靶向性参数,评价替加氟前体脂质体的组织靶向性。方法:采用高效液相外标定量方法,测定大鼠经口给予替加氟前体脂质体(PL-FT207) 和替加氟片剂混悬...
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药物浴出度系指药物从片剂或胶囊等固体制剂在规定的溶剂中溶出的速度和程度。药物释放度系指口服药物从缓释制剂、控释制剂或肠溶制剂在规定溶剂中释放的速度和程度。溶出度/释放度试验是控制药品质量及制剂研究的重要手段。测定药物释放度的仪器和方法除另有规定外,与溶出度测定法相同。各国药典收载溶出度/释放度试验的药物品种不断增加,测定方法不断改进。试验仪器和测定方法由手工取样分析逐步发展为机械手取样或蠕动泵取样
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目的:药物溶出度系指药物从片剂或胶囊等固体制剂或半国体制剂在规定的溶剂中溶出的速度和程度。美国药典从1970年开始收载了溶出度检查项,我国1985年版中国药典正式收载。由于溶出度试验是评价制剂质量和疗效以及用药安全有效的重要指标,30年来,各国药典收载溶出度试验的药物品种不断增加,测定方法不断改进。药物溶出度试验的仪器和测定方法由手工取样分析逐步发展为机械手取样或蠕动泵取样分析,上世纪90年代出现
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目的:随着光电子、计算机技术的发展,药物溶出度试验开始向自动化检测方向发展。但是溶出度试验体系中复合成分的相互干扰,对在线过程分析造成困难,如何消除干扰成为分析化学研究的方向之一。复方药物制剂的溶出度试验,通常采用定时取样,HPLC分离分析的办法解决。不仅不能在线分析,并且取样的位置、速度及取样量都可能增加误差。本课题探索建立数学分离模型,编写计算机专用软件,与光纤化学过程传感仪结合,实现多组分体
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目的:目前已经明确炎症不但参与粥样斑块的形成,而且还影响斑块的稳定性,促进急性冠脉事件的发生。巨噬细胞作为斑块中的主要炎症细胞,其增殖和凋亡对斑块的发展和稳定性起重要作用。本实验通过研究他汀类药物稳定斑块作用中对巨噬细胞凋亡的影响机理以探讨在急性冠脉综合征中稳定斑块的分子机制。 方法:复制兔动脉粥样硬化及高脂血症模型,以氟伐他汀及安慰剂治疗,取腹主动脉,观察其斑块变化,计数斑块中巨噬细胞数量
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癌症是当今危害人类健康的严重疾病之一。采用抗癌药物进行化疗是目前控制病情,减少癌细胞转移扩散,延长病人生存期的重要手段。但多数化疗药物在杀伤癌细胞的同时,对正常机体细胞的结构、代谢、分裂、增殖功能亦有较大影响,从而对人体造成损害。临床上常见的副作用有,胃肠道反应,肝肾功能损害、心脏损害,骨髓抑制、贫血、脱发、感染等。其中,胃肠道反应如恶心、剧烈呕吐给患者带来极大痛苦,往往使治疗无法坚持完成。盐酸阿
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马拉色菌既是人体皮肤常驻菌,又是花斑癣、马拉色菌毛囊炎的致病菌,还与脂溢性皮炎、间擦疹、异位性皮炎、银屑病和新生儿脓疱病有关。有关新生儿皮肤马拉色菌的流行病学调查国外报道较少。 目的:了解新生儿和母亲皮肤上马拉色菌带菌率和菌种构成,比较新生儿和母亲皮肤上的马拉色菌菌种构成是否一致,确定马拉色菌在新生儿皮肤的出现时间和部位,分析新生儿的生产方式(自然分娩和剖腹产)、新生儿性别、母亲职业、母亲妊
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水蛭素是一种能直接抑制凝血酶活性的小分子蛋白。近些年来,重组水蛭素作为一种基因工程产品被广泛用于了肝素诱导的血小板减少症和预防冠脉血栓的临床研究中,而且还有研究报道表明水蛭素对肿瘤细胞的繁殖和转移也有抑制作用。然而由于水蛭素的施用剂量对于不同的个体差异较大,其主要的临床毒副作用表现为大面积溢血以及产生相应的抗体,因此,寻找高灵敏、高选择性、快速而且简便分析这类低分子量蛋白的方法成为我们研究的重点。
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奥美拉唑(Omeprazole)是苯并咪唑类衍生物,为近年来临床较常使用的高效安全的质子泵抑制剂。它选择性抑制胃壁细胞的H~+-K~+-ATP酶,从而抑制胃酸的分泌,对H_2受体拮抗剂治疗无效的难治性溃疡和Zollinger-Ellision综合症有突出疗效。S-奥美拉唑与奥美拉唑消旋体比较,口服后生物利用度更高,半衰期更长,能更有效地降低酸性,显著提高糜烂性食管炎的治愈率,更迅速有效地缓解烧心等
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