原子转移自由基聚合法合成两亲性嵌段共聚物mPEG-PtBA

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两亲性嵌段共聚物具有较高的热力学稳定性和较低的临界胶束浓度,容易自组装形成胶束,在药物递送系统中的应用越来越广泛。合理的设计和合成具有特定结构的两亲性嵌段共聚物对于获得均匀粒径分布、粒径大小合适、结构稳定的载药胶束具有重要的意义。原子转移自由基聚合法(ATRP)作为合成分子量可控、分子量分布窄的结构规整嵌段聚合物最有效方法之一,在新型聚合物尤其是各种特殊结构的嵌段聚合物的设计和合成等方面有广泛应用。本文采用ATRP法合成了一种两亲性二嵌段共聚物聚乙二醇-聚丙烯酸叔丁酯(mPEG-PtBA)。论文主要工作如下:以具有生物相容性的聚乙二醇单甲醚(mPEG)为亲水段,聚丙烯酸叔丁酯(PtBA)为疏水段,设计两亲性二嵌段共聚物mPEG-PtBA的结构。采用传统的ATRP方法,先通过酰化反应制备mPEG-Br大分子引发剂,以mPEG-Br为大分子引发剂,溴化亚铜/N,N,N’,N’,N’’-五甲基二乙基三胺(CuBr/PMDETA)为催化体系,在苯甲醚和四氢呋喃混合溶剂中合成mPEG-PtBA,运用傅里叶红外光谱(FT-IR)、核磁共振氢谱(1HNMR)、凝胶渗透色谱(GPC)等手段对大分子引发剂和二嵌段共聚物进行表征,结果显示成功合成了所需结构的二嵌段共聚物。优化了ATRP法合成mPEG-PtBA的工艺条件。分别考察丙烯酸叔丁酯(tBA)单体与引发剂的摩尔比、反应时间、反应温度、催化剂与配体的摩尔比等因素的影响,探讨实现亲水段和疏水段嵌段数可控性,并确定最佳的合成工艺条件为单体tBA与引发剂的摩尔比为200:1,催化剂CuBr和配体PMDETA的摩尔比为1:1,反应温度为80℃,反应时间为24 h。此外,初步探讨了二嵌段共聚物合成的动力学行为,考察了反应过程中单体转化率、反应时间和产物分子量之间的关系,产物分子量与单体转化率为线性关系,聚合过程符合一级动力学关系,表明该聚合为活性可控聚合。由于传统的ATRP反应需要大量的过渡金属催化剂,导致产物中催化剂的脱除工艺复杂且难于脱除彻底。因此,本文还探讨了电子转移活化再生原子转移自由基聚合(ARGET ATRP)法合成两亲性二嵌段共聚物mPEG-PtBA。反应中加入过量的辛酸亚锡(Sn(EH)2)作为还原剂,能将反应中生成的CuCl2不断地还原成具有催化活性的CuCl,CuCl和配体络合构成催化剂体系,参与ATRP反应。因此,大大降低了催化剂CuCl的量,相比于传统的ATRP反应,催化剂的量降低近90%,同时还能有效地抑制副反应的发生,有利于获得预期分子量和分子量分布窄的目标共聚物。
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