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目的:通过比较白杨素(ChR)及其衍生物6,8-二-三氟甲基-7-乙酰氧基白杨素(dFMAChR)在人结肠腺癌(Caco-2)细胞模型的跨膜转运及首过糖基化速率,为寻找具有良好的药动学特性的活性新化学实体提供实验依据。方法:建立精确灵敏、重复性好的ChR及dFMAChR的高效液相(HPLC)检测方法,并测定其理化性质;MTT法测定ChR和dFMAChR对Caco-2细胞的毒性作用。体外培养Caco-2细胞,用Transwell建立单层细胞模型;确定ChR和dFMAChR转运的最佳p