聚多巴胺@己脒定二羟乙磺酸盐微胶囊的制备及性能研究

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目的:头皮屑是一种常见的头皮慢性疾病。据不完全统计,接近一半青春期后的人群都受到了头皮屑的影响。在已有的研究中认为头皮屑产生的原因是多样的,包括马拉色菌过度增殖的微生物因素,以及油脂过度分泌、个体易感性、皮肤干燥等非微生物因素。其中,将马拉色菌的过度增殖作为头皮屑产生的主要原因成为了大多数人的共识。因此,人们将含有抗马拉色菌作用的去屑剂添加到洗发香波等洗护产品中,使该类洗护产品成为了人们最普遍且有效的去屑手段。然而,洗护产品流水漂洗的使用方式令去屑剂难以在头皮或头发上达到有效的粘附和沉积效果,其抑菌去屑效果也就无从保证。因此,通过研究以有效提高去屑剂在头皮或头发上的粘附和沉积效果十分有必要。方法:以聚多巴胺(Polydopamine,PDA)为壳材,去屑剂为芯材,制备含去屑剂的PDA微胶囊,以提高去屑剂在头皮和头发上的粘附和沉积效果。具体方法如下:(1)首先,本着对化妆品原料高安全性的追求,以安全性为依据,利用斑马鱼胚胎急性毒性模型及刺激性模型筛选出综合安全性较高的去屑剂己脒定二羟乙磺酸盐(Hexamidine diisethionate,HD),作为PDA微胶囊包裹的目标芯材去屑剂。(2)其次,以HD的双重乳液为模板,制备了聚多巴胺@己脒定二羟乙磺酸盐微胶囊(Polydopamine@Hexamidine diisethionate nanocapsules,PDA@HD NPs),并利用扫描电子显微镜、透射电子显微镜、红外吸收光谱、紫外/可见吸收光谱表征了该微胶囊的微观形貌信息以及官能团结构信息。(3)最后,通过实验分别研究了PDA@HD NPs的载药性能、释放性能、粘附性能、抗马拉色菌性能、斑马鱼胚胎的急性毒性和刺激性。结果:(1)去屑剂的筛选:于常用的几种去屑剂中,HD基于斑马鱼胚胎急性毒性和刺激性模型的综合安全性最高,故被选做PDA微胶囊包裹的目标去屑剂。(2)PDA@HD NPs的制备及表征:通过乳液模板法制备了PDA@HD NPs,其微观形貌呈现为大小较均一的光滑球状颗粒,并有明显的核壳结构。此外,红外吸收光谱及紫外/可见吸收光谱表明PDA@HD NPs同时具备PDA及HD的特征信息,表明HD被PDA成功包裹。(3)PDA@HD NPs的性能研究:一.PDA@HD NPs中HD的搭载率可通过提高乳液模板中HD的浓度来有效提高,搭载率最高可达17.3%。二.PDA@HD NPs中HD的释放具有缓释特性及显著的p H依赖性,释放时间的延长及环境p H的降低有利于HD的释放。三.PDA@HD NPs的粘附力接近HD的3倍,同时显著提高了其在头发和头皮上的沉积效果。四.PDA@HD NPs对糠秕马拉色菌的最大抑菌性能与HD基本相当。五.PDA@HD NPs的斑马鱼胚胎的急性毒性和刺激性较HD显著下降。结论:与HD相比,PDA@HD NPs基于斑马鱼胚胎急性毒性和刺激性模型的综合安全性有所提高,对马拉色菌的最大抑菌性能相当,且有效提高了HD在头皮和头发上的粘附和沉积效果。此外,PDA@HD NPs具有缓释特性且能在偏酸性环境下令HD高效释放。综上所述,PDA@HD NPs可有效提高HD的粘附和沉积性能,有利于其在头皮和头发上达到长效抑菌去屑效果。
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