近二十年多年来，眼部药物传递系统研究作为缓控释制剂的一个重要领域已经成为一个引人注目的活跃领域。眼的敏感性和自身保护系统，使大部分药物的使用受到限制，给眼部给药剂型的研究带来极大的挑战。 本文以阿昔洛韦（Aciclovir，ACV）作为模型药物，研究制备了ACV眼用亲水凝胶剂，并对其释药行为进行了探讨。最后，对ACV眼用亲水凝胶剂进行了家兔眼内动力学研究。本文主要包括以下几部分： 1．药物溶解度和油水分配系数的研究 研究结果表明，阿昔洛韦在0.4mol·L^-1HCl～0.4mol·L^-1NaOH溶液中的溶解度先随pH的增大而减小，在水溶液中达到最小，然后随pH的增大而增大，在0.4mol·L^-1NaOH时溶解度最大为81.63mg·mL^-1，约是水溶液中溶解度的87倍。这是因为阿昔洛韦分子结构中具有一个羧基和一个胺基，是两性化合物，在水中难溶，在酸性和碱性条件下易溶。阿昔洛韦的分配系数低，药物的油／水分配系数是影响药物角膜透过程度和透过速率的主要因素之一，眼部吸收的主要屏障是角膜上皮细胞层，提示为增加药物的角膜表观渗透系数（P），需要应用渗透促进剂。 2．阿昔洛韦缓释凝胶剂的研究 ① 以离体角膜为渗透膜，采用体外实验方法考察渗透促进剂对ACV角膜透过性的影响，并对渗透促进剂的刺激性进行体内外评价。ACV角膜透过行为接近零级动力学。无渗透促进剂时，药物的表观渗透系数为1.43x10^-6cm·s^-1，水溶性月桂氮卓酮（Azone）和2％羟丙基—β—环糊精（HP-β-CD）分别使ACV的表观渗透系数增加1.70和1.72倍，与对照组呈现显著性差异（p＜0.01）；金属离子络合剂EDTA与1％的泊洛沙姆F127在本文实验条件下未能显著增大ACV的P_app（p＞0.05）；0.05％的Azone和1％F127同时造成离体角膜损伤和眨眼频率增加，可以判定其对眼组织具有刺激性，提示HP-β-CD作为一种安全有效的渗透促进剂有望在实践中获得应用。