【摘 要】
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目的:布洛芬[Ibuprofen]是一种常见的非甾体类抗炎药(NSAID),主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎。其口服制剂易引起消化道不良反应。为了减少这种不良反应,我们制备了布洛芬乳
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目的:布洛芬[Ibuprofen]是一种常见的非甾体类抗炎药(NSAID),主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎。其口服制剂易引起消化道不良反应。为了减少这种不良反应,我们制备了布洛芬乳膏,考察多种促渗剂对乳膏的不同促渗作用,考察布洛芬乳膏对离体鼠皮透皮能力与通过半透膜的扩散程度的比较来说明鼠皮与半透膜的相关性.
方法:采用转型法制备布洛芬乳膏,用改进的Franz扩散池研究其透皮吸收,分别考察月桂氮卓酮、丙二醇、环糊精、环糊精+丙二醇、氮酮+丙二醇几种促渗剂对乳膏的促渗作用,评价其释药性,求出累积释药量。分别采用半透膜扩散法和离体皮肤扩散法评价多聚物与鼠皮之间相关性。
布洛芬乳膏透过率的测定方法采用紫外分光光度法,选择最佳测定波长为265nm,在此处有最大吸收且空白乳膏基质几乎无吸收,不形成干扰。制备标准曲线为C=-4.7855+612.18A,r=0.9999,线形范围为14.82~370.5μg/ml。
结果:布洛芬乳膏透过离体鼠皮扩散和半透膜扩散均属零级释放过程.月桂氮卓酮,丙二醇,环糊精为透皮吸收促进剂,表明后两者对乳膏的吸收有促进作用,月桂氮卓酮对吸收有拮抗作用.月桂氮卓酮与丙二醇合用同样对吸收有抑制作用。半透膜扩散法和离体皮肤扩散法两种方法求得的累积释药量间呈良好的线性相关。
结论:经过重复实验及质量评价,结果表明:本实验所确定的处方能满足乳膏的要求,工艺稳定性和重现性良好,这种制备方法形成的乳膏不容易破乳,而且会更加细腻均匀。
布洛芬乳膏透过离体鼠皮扩散和半透膜扩散均属零级释放过程。月桂氮卓酮,丙二醇,环糊精为透皮吸收促进剂,表明后两者对乳膏的吸收有促进作用,月桂氮卓酮对吸收有拮抗作用。月桂氮卓酮与丙二醇合用同样对吸收有抑制作用。本试验把布洛芬乳膏从鼠皮透过情况与半透膜的透过情况分别从纵相与横向比较,均有很强的可比性,半透膜扩散法和离体皮肤扩散法两种方法求得的累积释药量间呈良好的线性相关。此结果表明半透膜和离体皮肤对布洛芬乳膏的渗透趋势有很强的相关性。因此有望用玻璃纸代替鼠皮做有关透皮吸收试验。
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