多年来,天然产物所代表的化学空间对于药物开发的重要性已经得到充分的认可。然而新骨架结构天然产物的发现速度已无法适应日新月异的高通量、高内涵活性筛选的需求。另一方面,自然界中很多高含量的天然产物,却没有得到充分的开发利用。近年来,以多环天然产物为起始点构建的类天然产物库,不仅继承了天然产物的复杂环系结构,而且能够最大限度的满足药物研发对于骨架结构多样性的需求。如何以便捷的手段构建骨架结构多样的高活性产物群,是多样化合成面临的主要挑战。本文以近年来报道的均苯三酚杂萜为模板,以α-糖苷酶的抑制活性为导向,通过简化冗余片段、引入天然优势结构,多样构建高活性的类天然的均苯三酚杂萜产物群。在多样化合成过程中,本文以自然蕴含丰富的单萜和倍半萜（β-石竹烯、散沫花醌、ɑ-蒎烯、β-蒎烯、香茅醛、莰烯等）以及均苯三酚（间苯三酚二甲醛、2,6-二甲基-对甲氧基苯酚、Syncarpic acid）或散沫花醌类优势结构的作为起始原料,通过[4+2]环加成和Knoevenagel缩合反应组建成系列的23个类天然杂萜产物,并通过2D NMR确证了产物的结构与构型。在活性研究中,本文对合成产物进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性研究,其中7个类天然杂萜产物（7、8、14、15、16、19、26）具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC₅₀ 1.70⁶.90μM,均显著优于阳性对照药物阿卡波糖和染料木黄酮。