含氮杂双环噻二唑类化合物合成及杀线虫活性研究

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本文以具有杀线虫活性的氮杂双环类5-HT3受体拮抗剂MDL72222为先导,通过引入农药活性基团1,3,4-噻二唑基,设计合成了 28个含氮杂双环噻二唑腙类化合物和29个含氮杂双环噻二唑醚类化合物。所有目标化合物的结构均经过1H NMR,13C NMR和HR-MS确证,并对化合物进行了生物活性测试。杀线虫测试结果表明,总体上,噻二唑腙类化合物比噻二唑醚类化合物表现出更高的离体松材线虫和南方根结线虫杀灭活性,其中,噻二唑腙类化合物6d在浓度为40 mg/L时的松材线虫死亡率达90.6%;在根结线虫的试管试验中,当浓度达20 mg/L时,噻二唑醚类药物表现出植物药害作用。
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