目的:潞党参来源于桔梗科植物党参Codonopsis pilosula(Franch.)Nannf.的干燥根,是山西著名的道地药材。党参具有补中益气、健脾益肺的功效,是重要传统补益类中药之一,临床应用极为广泛。现代研究表明,党参具有多种化学成分及药理作用,但党参发挥传统功效的药效物质基础及其作用机制尚不明确。本文主要对潞党参脂溶性部位进行系统的化学成分及其抗炎活性研究,以期丰富潞党参化学成分及其生物活性研究,为潞党参的质量控制、开发利用提供一定的理论基础。方法:1.采用硅胶柱色谱及薄层色谱(TLC)分离技术对潞党参甲醇提取物的石油醚萃取部位进行系统的化学成分分离纯化,对获得的单体化合物,利用一维和二维核磁共振波谱(1D-NMR、2D-NMR)、质谱(MS)、紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)及圆二色光谱(CD)等波谱技术进行化学结构鉴定。2.体外建立脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型,采用Griess法测定细胞上清液中一氧化氮(NO)释放水平,并利用酶联免疫分析法(ELISA)测定细胞上清中肿瘤坏死因子(TNF-α)和白介素-6(IL-6)的含量,通过比较各单体化合物对LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞上清液中NO、TNF-α和IL-6含量的抑制率进行各化合物的抗炎活性评价。结果:1.从潞党参甲醇提取物的石油醚萃取部位分离得到18个化合物,已鉴定15个,依次为Codonopliate D(1)、24-methylenecycloartanyl linolate(2)、24-methylenecycloartanol(3)、Codonopliate B(4)、taraxeryl acetate(5)、木栓酮(6)、3β-hydroxy-glutin-5-ene(7)、α-菠甾酮(8)、22,23-二氢菠菜甾酮(9)、α-菠甾醇(10)、22,23-二氢菠菜甾醇(11)、1-[(12E,16E)-12,16-二十碳二烯酰基]-2-[(E,E)-7,11-十八碳二烯酰基]-3-硬脂酰基甘油(12)、亚油酸(13)、棕榈酸(14)、蒲公英萜醇(15)。其中化合物1为一新化合物。2.化合物1~4均属于环阿屯烷型三萜化合物,LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞抗炎活性结果表明化合物1~4在3.75μmol/L、7.50μmol/L及15.00μmol/L浓度下均能显著抑制细胞上清中NO的含量。在上述3个浓度下,化合物1~4的NO抑制率分别为:化合物1为25.60%、46.91%和58.59%;化合物2为10.73%、20.62%和30.07%;化合物3为23.37%、29.56%和46.74%;化合物4为32.52%、48.51%和65.20%。总体来说,化合物1~4对LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7的NO抑制活性大小依次为:4>1>3>2。3.化合物8和9为一菠甾酮混合物、化合物10和11为一菠甾醇混合物。菠甾酮混合物(8和9)和菠甾醇混合物(10和11)在1μg/mL、2μg/mL及4μg/mL浓度下的NO抑制率分别为22.69%、37.23%和46.87%以及11.17%、18.00%和20.31%;对TNF-α含量的抑制率分别达到34.79%、50.61%和82.48%以及19.43%、44.67%和72.79%;对IL-6含量的抑制率分别为43.59%、62.23%和88.37%以及36.82%、49.28%和83.10%。综合三种指标结果,菠甾酮混合物(8和9)的抗炎活性整体优于菠甾醇混合物(10和11)。结论:1.在已分离鉴定的15种化合物中,化合物1~7均为三萜类化合物,其中化合物1~4属于环阿屯烷型三萜,化合物5、15为蒲公英烷型三萜,化合物6为木栓烷型三萜,化合物7为齐墩果烷型三萜;化合物8~11为甾体化合物。化合物12~14为脂肪族化合物。化合物1为一新化合物,化合物7、12为党参属内首次分离。2.本文首次系统地研究比较了党参中环阿屯烷型三萜化合物以及甾体化合物的抗炎活性。化合物1~4及8~11均对LPS诱导的RAW264.7炎症模型具有显著的NO抑制活性,而且化合物8~11对LPS诱导RAW264.7炎症模型具有显著的TNF-α和IL-6抑制活性,表明这些化合物可能是潞党参发挥传统功效中潜在的抗炎活性物质。