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目的：探讨水蛭微粉对冠心病不稳定性心绞痛患者的疗效，对实验大鼠急性心肌损伤的保护作用，及作用机理。方法：60例不稳定性心绞痛患者随机分为三组：A组，20例，西药常规治疗(简称对照组)；B组，20例，西药常规加水蛭粗粉治疗(简称粗粉组)；C组，20例，西药常规加水蛭微粉治疗(简称微粉组)。主要观察不稳定性心绞痛患者的临床治疗效果，心电图疗效，中医症状疗效，治疗前后的血脂和血液超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)，血管性假血友病因子(vWF)，血小板α-颗粒膜蛋白140(GMP-140、 CD62p)水平等。采用2种水蛭制剂预先给大鼠灌胃给药，然后皮下注射异丙肾上腺素造成急性心肌损伤模型。观察实验大鼠血液SOD、MDA、内皮素(ET)、肌酸磷酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)水平，心电图和心肌组织病理变化情况。结果：2种水蛭制剂均能提高不稳定性心绞痛患者临床疗效，就心绞痛及心电图疗效比较：B、C组均优于A组，p<0． 05与p<0． 01，B、C组间无显著差异。就中医症状总疗效比较：B、C组均优于A组， p<0． 01，C组优于B组，p<0． 05。3组患者上述几项实验指标治疗后也均有改善，B、C组均优于A组，P<0． 01；其中TC、Apo AⅠ、Apo A Ⅰ/ApoB100、 MDA、vWF、GMP-140六项指标C组优于B组，p<0． 05或p<0． 01。实验大鼠观测指标：2种水蛭制剂对大鼠急性心肌缺血各项损伤性指标均有降低作用，p<0． 05与p<0． 01；对保护性指标有提高作用，p<0． 05与p<0． 01；对心电图有改善作用，p<0． 05与P<0． 01；以水蛭微粉更为明显，p<0． 05或p<0． 01。微粉组大鼠心肌组织病理损伤最轻。结论：水蛭微粉较水蛭粗粉更能有效地提高不稳定性心绞痛患者的临床疗效，更能有效地减轻急性心肌损伤大鼠心脏组织病理损伤。水蛭微粉较水蛭粗粉更能有效地抑制自由基损伤、血管内皮损伤、血小板活化和降低血脂，为水蛭微粉治疗不稳定性心绞痛机理的几个重要方面。