本论文研究了一种三组分的咪唑并[1,2-α]吡啶类化合物的磺酰胺基甲基化反应。该反应以咪唑并[1,2-α]吡啶类化合物作为反应底物,磺酰胺、苯胺和其他胺类提供胺源,甲醇（CH₃OH）作为主要亚甲基源,六氟异丙醇（HFIP）和甲醇共同作为溶剂,高锰酸钾（KMnO₄）和二叔丁基过氧化物（DTBP）作为氧化剂,叔丁醇钠（Na O^tBu）作为碱,一锅法高效的合成了咪唑并[1,2-α]吡啶的磺酰胺基甲基化产物。该法操作简便,底物范围广泛,官能团耐受性良好。主要研究内容如下:以2-苯基咪唑并[1,2-α]吡啶和苯磺酰胺的反应作为模版反应,对磺酰胺基甲基化反应进行反应条件的筛选,得到最优的反应条件。在最优的条件下分别对咪唑并[1,2-α]吡啶、磺酰胺、苯胺和胺进行底物拓展,该反应的底物普适性较好,最高产率达到92%（Scheme 1）。之后通过一系列对照实验、同位素标记等实验,推测出了可能的反应机理。