目的苹果酸舒尼替尼(Sunitinib malate)是由美国Pfizer药厂研发的一种新型的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。对多种受体酪氨酸激酶(RTKs)具有抑制作用，主要包括血小板衍生生长因子受体β(PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体1，2，3(VEGFR1，2，3)、干细胞因子受体(c-KIT)和胎肝激酶3(FLT3)；并在体外试验和临床试验中显示出广泛的抗癌活性。目前，此药已在多种类型肿瘤中进行了Ⅱ和(或)Ⅲ期临床试验，并在晚期肾细胞癌(ARCC)、胃肠道间质瘤(GIST)、神经内分泌瘤(NET)等肿瘤的研究中，取得很好的疗效。2006年1月26日经美国FDA批准上市，用于治疗ARCC和GIST。目前，关于苹果酸舒尼替尼的化学合成方法及其合成工艺的研究相对较少。因此本研究课题希望通过对反应过程的研究，寻找到一条合适的化学合成路线，并通过对其合成工艺的研究，使该路线能够符合工业化生产的需求。材料与方法一、材料(试剂)及其来源二、方法苹果酸舒尼替尼合成路线：结果以乙酰乙酸叔丁酯为起始原料，依次经过Knorr缩合、水解、脱羧、Vilsmeier甲酰化、酰化、还原、Aldol缩合及成盐等反应，合成目标化合物苹果酸舒尼替尼。总收率为20．08％，其结构及含量经过质谱、核磁共振氢谱、HPLC确证。