为研制具有抗冠心病心绞痛的中药经皮给药制剂—川归护心贴,本文以阿魏酸为指标成分,通过优化主药川芎、当归提取工艺,优选并确定了最佳促透剂、基质及辅料,制备了川归护心贴,考察了其体外透皮性质,并对该贴剂进行了皮肤刺激性、过敏性反应试验,为川归护心贴制剂处方的选择提供实验基础。通过不同提取方法比较后采用溶剂回流法提取川芎有效成分;水提醇沉法提取当归有效成分,并采用正交实验法最终确定川芎及当归的最佳提取工艺。川芎、当归均以阿魏酸为有效指标成分,应用体外渗透实验方法考察了阿魏酸及川芎当归提取浸膏的透皮特性、不同促透剂对阿魏酸单体及川芎当归提取浸膏中阿魏酸经皮渗透的影响,从而确定促进药物透皮吸收的方法,并在此基础上,通过不同基质配比的比较,确定最佳处方,制备了川归护心贴。川芎药材的最佳提取方法为取药材8倍量的70%乙醇回流提取2次,每次1.5小时;当归药材的最佳提取方法为当归药材粗粉,加水煎煮三次(一煎加水10倍量,煎煮90min;二煎加水6倍量,煎煮60min;三煎加水4倍量,煎煮30min),药液合并浓缩至药材量与药液浓缩液量的比为1.5:1,首次醇沉含醇量为60 %。体外透皮实验研究结果表明,确定氮酮和冰片对阿魏酸的透皮作用有显著性影响。通过对不同浓度的氮酮的考察,确定氮酮浓度为2 %时,阿魏酸的渗透效果最好。2 %氮酮和2 %冰片两种渗透促进剂分别对川归复方浸膏中的阿魏酸的经皮渗透有较好的促进作用,渗透速率均比未加时有较大的提高,当两种渗透促进剂共同使用时对川归浸膏有协同作用,渗透速率比单用其中一种有明显提高。由于组方药物较好的透皮特性将其制成透皮吸收制剂—川归护心贴,根据制定的评分法标准确定最佳处方。不同浓度氮酮对川归护心贴体外透皮影响的研究结果表明,以阿魏酸累积渗透量为指标,川归护心贴中含2%氮酮的贴剂的透皮速率最高。对川归护心贴进行了皮肤刺激性试验,试验结果表明,该制剂对家兔正常皮肤和破损皮肤均无刺激性作用;对豚鼠皮肤无致敏作用。本文研究结果为川归护心贴的研制积累了资料,为中药经皮给药制剂的研究提供了一定的思路与实验依据。