“点击化学”是近几年发展起来的一种新的合成方法,由于其众多的优点而受到广大化学工作者的关注;并在先导化合物的合成、蛋白质组学、生物偶联技术和生物医药等众多领域得到飞速的发展。近来,点击化学,特别是Cu+催化的端位炔和叠氮的1,3-偶极[3+2]环加成(CuAAC)反应已经开始应用于合成放射性药物的探索,结果令人鼓舞。　　 Click反应区域选择性好、对敏感官能团容忍度高、反应条件温和、产率高,能满足多种放射性核素标记探针的制备需求。本文利用CuAAC反应,通过1,4-取代1,2,3-三唑环结构的形成,将188Re、125/131I或者18F等放射性核素偶联到有机小分子以及生物分子上,实现不同分子探针的合成。　　 第二章中设计合成了多种含有炔基和叠氮基团的双功能螯合剂,这些螯合剂可以通过点击化学反应与生物分子偶联,从而实现偶联产物的fac-[188Re(CO)3]+标记;探讨了不同反应条件对fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+产率的影响,得到了最优反应条件;fac-[1881Re(CO)3]+偶联有机小分子以及c(RGDfk)-N3的放射化学产率(RCY)大于90%;初步的生物学评价表明这些标记产物结构稳定;点击化学放化产率高、标记方法可靠,适用于fac-[M(CO)3]+(M=188Re,99mTc)SPCET探针的合成。　　 第三章中首次提出了利用点击化学将放射性的125/131 I偶联到三唑环的5位:在小分子的click标记实验中,当非放射性的标记前体存在时RCY为13%;当载体不存在或者反应溶剂为水相时RCY为0;基于以上实验结果以及前人的实验成果,对水相和有机相中合成5-碘-1,4-二取代-1,2,3-三唑衍生物点击化学的反应机理进行了初步探讨。　　 第四章中将三甘醇修饰为含有炔基和叠氮的[18F]标记中间体[18F]FTP和[18F]FTA,目的是利用PEG的手臂链接作用;[18F]FTP和[18F]FTA与带有叠氮或者炔基的芳烃、c-(RGDfk)和叶酸进行click反应,RCY均在85%以上,显示了良好的实验结果。