1,2,3-三氮唑衍生物是氮杂环化合物的一类，是一类具有广阔应用前景的杂环类化合物，主要表现在药物，农药，和功能材料等方面，在药物开发中，1,2,3-三氮唑常被用来取代氨基,以降低某些抗癌药物的耐药性,增强抗癌活性。研究表明，点击化学目前已经成为最为吸引人的有机合成方法之一。点击化学的代表反应一价铜催化的叠氮-炔基Husigen环加成反应（Copper-CatalyzedAzide–Alkyne Cycloaddition）能够高效，高产率，结构选择性地合成1,2,3-三氮唑类化合物。1,8-萘酰亚胺常作为DNA的嵌入剂而成为一类重要的抗肿瘤药物，该类分子有着刚性的萘环平面，更加有利于对DNA的碱基对进行强有力的嵌入，表现出了很强的对DNA的切割能力和抗肿瘤活性。胆酸作为药物的靶向载体在治疗肝脏肿瘤方面具有显著优势，科研工作者已经合成出大量的胆酸抗肿瘤药物螯合物，并且对其活性进行了测试，取得了较好的研究成果。本文首先对近年来胆酸在抗肿瘤方面的研究进展和点击反应的应用情况以及三氮唑类分子的药理活性分别进行了总结。然后在超声波辅助的条件下，把一价铜催化的Husigen环加成反应运用到胆酸分子的结构修饰中，合成了一系列含有1,2,3-三氮唑药效团的胆酸衍生物，最后又在胆酸的24位羧基上通过酰胺反应连上具有抗肿瘤活性的萘酰亚胺类化合物，合成出含1,2,3-三唑环的胆酸萘酰亚胺衍生物，论文共合成了32个新化合物，并用MTT法测定了目标化合物的抗肿瘤活性。1、利用点击反应合成了一系列化合物4A-4H,并且对反应条件进行了优化选择，确定了CuSO4.5H2O/NaAsc原位产生Cu（I）为最佳催化体系，H2O/THF为最佳反应溶剂体系，通过8组实验考察了超声波的功率和反应时间对反应速度和产率的影响，结果表明，超声波对点击反应具有显著的加速作用，随着超声功率的增加，反应的时间相应缩短，但产率几乎不变。通过实验确定了催化剂的用量为CuSO4.5H2O、NaAsc均为1当量时产率最高，达到了对反应条件的最优化。2、通过以4A合成为例探究所得的优化反应条件，合成了两个系列（胆酸系列和脱氧胆酸系列）共8个含三唑环的胆酸衍生物，均为新化合物，并通过IR,ESI-MS,NMR等对化合物的结构进行了表征。3、通过CDI催化的酰胺反应，合成出了16个含三唑环的胆酸萘酰亚胺衍生物，并对反应的条件进行选择优化。通过红外光谱（IR），核磁共振（NMR）及质谱（MS）对16个新化合物的结构进行了确认和表征。4、利用MTT法测定了目标胆酸衍生物的抗肿瘤活性，并与安奈菲特及胆酸-萘酰亚胺衍生物的抗肿瘤活性进行了比较，得出含氟的化合物6B,6F,6J,6N比安奈菲特表现出更高的肿瘤抑制活性。