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薯蓣皂苷配基(Diosgenin,俗称薯蓣皂素)是从薯蓣属植物块茎中分离出来的一种甾体化合物。甾体皂甙是植物中一类重要的生物活性物质,甾体皂甙的研究在天然产物化学中一直占有重要的地位。以薯蓣皂素为基础,几乎可以合成所有的甾体激素药物,故有“激素之母”之称。
在甾体激素研究中发现,分子结构的某些改变可以大大增加疗效,减少副作用,并能改变作用的专属性。目前关于甾体结构的改造,对3位羟基的研究仅限于氧化为羰基,由于吲哚环、0,0-二乙基硫代磷酰氯和甾体在植物生长调节剂和医药合成中是三类重要的活性结构单元。根据活性叠加原理,若在一个活性分子中引入一个新的活性基团,其生物活性可能得到加强或导致新的生物活性产生。签于此,我们将吲哚环和0,0-二乙基硫代磷酰氯引入薯蓣皂素结构中,设计了以下两条合成路线:
Ⅰ、抗菌剂异螺环-4-烯-2,3-5-氯-吲哚合成路线。П、杀虫剂0,0-二乙基-0-异螺环-4-烯-3-肟硫代磷酸酯的合成路线通过IR、1HNMR、MS及元素分析、熔点测定等手段对目标化合物进行结构表征,分析其理化性质和波谱特征,证实为预期合成目标。目前异螺环-4-烯-2,3-5-氯-吲哚已初步测定不具有杀虫活性,但具有杀菌活性。0,0-二乙基-0-异螺环-4-烯-3-肟硫代磷酸酯生物活性待测定。