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[目的]芹菜素是难溶于水也难溶于有机溶剂的药物,建立其高效液相的检测方法；将其制备成含药浓度高的纳米混悬剂,研究冻干工艺的最佳处方,然后考察其粒径、载药量、形态及稳定性；考察在不同释放介质中对其释放特性的影响；研究芹菜素纳米混悬剂在大鼠体内的药代动力学特性,并计算相关参数。[方法]本文采用高效色谱法,建立了芹菜素的分析方法；采用微量超声沉淀法制备芹菜素纳米混悬剂,以粒径及其分布为考察指标,对处方和制备工艺进行优化,确定最佳制备工艺；通过Zetasizer Nano-ZS 90纳米粒度仪的检测,得出芹菜素纳米混悬剂的粒径及其分布；用透射电镜观察芹菜素纳米混悬剂微粒的微观形态；将芹菜素纳米混悬剂置于室温保存,分别于放置1天、3天、7天、14天、31天后取样,考察其药物含量和粒径变化；制备含有不同浓度不同种类冻干保护剂的芹菜素纳米混悬剂冻干粉,然后复溶通过Zetasizer Nano-ZS90纳米粒度仪测其粒径,筛选出最优冻干处方；采用透析法,分别于分别于0.5 h、1 h、2h、4 h、6h、8h、12h、24h、36h、48h、60h、72 h取点,考察芹菜素纳米混悬剂在不同释放介质(1%SDS的PBS、2%SDS的PBS、20%乙醇的PBS)的释放情况；大鼠尾静脉分别注射芹菜素纳米混悬剂及芹菜素粗混悬液(40 μg-g-’)。分别于不同时间点进行后眼眶静脉丛穿刺取血,采用HPLC法测定其血浆中的血药浓度,并用DAS 2.0软件对血药浓度进行处理。[结果]采用微量超声沉淀法制备的芹菜素纳米混悬剂呈淡黄色透明乳光,通过Zetasizer Nano-ZS 90纳米粒度仪的检测结果,粒径为83.39 nm,多分散指数(PDI)为0.25,电位为-19 mv；通过透射显微镜的观察结果,芹菜素纳米混悬剂为均匀分布的类似球形的晶体；按最佳处方制备的纳米混悬剂,其载药量为44.4±0.06%；冻干保护剂最优处方筛选的结果为1%海藻糖冻干复溶情况最好；芹菜素纳米混悬剂的释放结果表明,在20%EtOH/PBS(磷酸盐缓冲液,PH=7.4)中72小时累计释放度到达80%,符合Higuchi方程y=10.404x-7.8105,R2=0.9919；药动学结果表明,AUC0-∞增加了7.14倍,MRT (0-∞)增加6.15倍,Cmax增加17.78倍。芹菜素纳米混悬剂相对生物利用度提高7.14倍,明显增加了药物的吸收。[结论]芹菜素纳米混悬剂(Ap-Nps)的制备方法简单,具有高的载药量,在体外释放显示良好的缓释作用。芹菜素纳米混悬剂相对生物利用度提高7.14倍,大大的增加了药物的吸收。