含α-氨基膦酸酯的哒嗪衍生物的合成与生物活性研究

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哒嗪类化合物是一类具有广泛生物活性的化合物,可作为杀虫剂、杀菌剂、除草剂、植物生长调节剂、抗病毒剂等,而且具有高效、安全、环境友好的特点。因此,在农药领域受到了人们的普遍关注。  为了寻求高效的抗植物病毒药剂,我们以2-苯基-4-氯-5-(对氨基苯硫基)-3(2H)-哒嗪酮、醛、O,O-二烷基亚磷酸酯为原料,采用了活性基团拼接法,将α-氨基膦酸酯引入到哒嗪结构中,设计并合成了30个含α-氨基膦酸酯的哒嗪类化合物。所有的化合物都通过1H NMR、13C NMR、31P NMR、IR及元素分析等结构表征。还通过反应溶剂、反应温度、反应时间对合成目标化合物的影响进行了研究,筛选出了最佳的合成条件:以甲苯作溶剂,反应温度110 ℃,反应时间7 h,产率为51%-79%。  采用半叶枯斑法对目标化合物进行了抗烟草花叶病毒(TMV)活性测试,结果表明:在浓度为500μg/mL时,该类化合物具有一定的抗 TMV活性,其中化合物 C26、C21对 TMV的治疗活性分别为53.8%、50.5%,与对照药剂宁南霉素相当(55.6%)。
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