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目的:课题组前期药效学研究表明对羟基苯甲醛（4-Hydroxybenzaldehyde,4-HBd）是天麻脑保护作用的主要活性成分之一。药动学研究表明,4-HBd经灌胃给予大鼠后4 min达血药浓度峰值,吸收迅速,为进一步明确其灌胃给药的吸收特征,本研究采用微透析采样技术联合高效液相色谱法（High performance liquid chromatography,HPLC）,评价4-HBd在大鼠体内的吸收部位以及胃肠吸收动力学特征。方法:1.4-HBd的大鼠吸收部位研究大鼠实施胃幽门结扎手术后立即灌胃给予4-HBd（400 mg/kg）,采用微透析经颈静脉采血,用HPLC分析方法测定不同时间点4-HBd的血药浓度,绘制药时曲线、获得药动学参数,并与未实施胃幽门结扎手术大鼠进行比较,以确定4-HBd的吸收部位。2.4-HBd的大鼠胃内吸收特征研究2.1.4-HBd在胃灌流液中的稳定性研究以空白胃灌流液为反应介质,采用恒温法模拟体内环境,考察4-HBd在空白胃灌流液中的稳定性。2.2.4-HBd在大鼠胃内的吸收特征研究采用大鼠在体胃原位灌注模型考察4-HBd的胃吸收动力学特征,通过考察不同浓度的4-HBd（25.2、50.1和100μg/mL）在大鼠胃内吸收量的差异,探讨其在大鼠胃内的吸收特征。3.4-HBd的大鼠肠内吸收特征研究3.1.4-HBd在肠灌流液中的稳定性研究以肠空白灌注液为反应介质,采用恒温法模拟体内环境,考察4-HBd在空白肠灌流液中的稳定性。3.2.4-HBd在大鼠肠内的吸收特征研究采用大鼠在体肠原位灌注模型考察4-HBd的肠吸收动力学特征,通过考察不同浓度4-HBd（25.22、50.83和99.52μg/mL）在大鼠肠内吸收速率常数（Ka）、吸收半衰期(t1/2),以及吸收量（P）的差异,探讨其在大鼠肠内的吸收特征。结果:1.4-HBd的大鼠吸收部位研究大鼠灌胃给予4-HBd（400 mg/kg）,未实施胃幽门结扎手术的大鼠AUC（0-∞）为59136.817±16477.996μg·L-1·min,Tmax为4 min,Cmax为6748.845±1163.218μg·L-1;实施胃幽门结扎手术的大鼠AUC（0-∞）为140478.893±48298.725μg·L-1·min,Tmax为20 min,Cmax为1846.062±694.569μg·L-1。分析结果,实施胃幽门结扎手术后AUC（0-∞）增大、Tmax延长、Cmax减小,差异具有统计学意义（P<0.01,P<0.001）。提示4-HBd在大鼠胃和肠中均有不同程度的吸收。2.4-HBd的大鼠胃内吸收特征研究2.1.4-HBd在胃灌流液中的稳定性在37±0.5℃水浴条件下,4-HBd在胃灌流液中孵育2 h,孵育前后浓度不发生改变,表明其在胃灌流液中能稳定存在。2.2.4-HBd在大鼠胃内的吸收特征研究大鼠在体原位胃灌注实验结果显示,25.2μg/mL的4-HBd在大鼠胃内2 h的吸收量为74.78±1.63μg;50.1μg/mL的4-HBd的吸收量为135.11±17.4μg;100μg/mL的4-HBd的吸收量为313.99±26.04μg。分析结果,随着给药剂量增加,胃内吸收量随之增加,差异具有统计学意义（P<0.001）。提示4-HBd在胃内吸收量与给药剂量成正相关,推测其胃内吸收过程属被动转运。3.4-HBd的大鼠肠内吸收特征研究3.1.4-HBd在肠灌流液中的稳定性在37±0.5℃水浴条件下,4-HBd在肠灌流液中孵育2 h,孵育前后浓度不发生改变,表明其在肠灌流液中能稳定存在。3.2.4-HBd在大鼠肠内吸收特征研究大鼠在体肠原位灌注实验结果显示,给药2 h后在大鼠肠内,25.22μg/mL的4-HBd的Ka为0.50±0.15 h-1,t1/2为1.48±0.43 h,P为1925.69±197.07μg;50.83μg/mL的4-HBd的Ka为0.58±0.12 h-1,t1/2为1.24±0.24 h,P为3981.61±462.52μg;99.52μg/mL的4-HBd的Ka为0.28±0.08 h-1,t1/2为2.64±0.80 h,P为4742.11±1071.10μg。分析结果,在25.22-50.83μg/mL浓度范围内,随着给药剂量增加,肠内吸收量随之增加,差异具有统计学意义（P<0.001）;但50.83μg/mL和99.52μg/mL4-HBd在肠灌注液中的吸收量,差异不具有统计学意义（P>0.05）,且4-HBd浓度为99.52μg/mL时,Ka值减小,差异具有统计学意义（P<0.001）。提示在所设条件下4-HBd在大鼠肠内的吸收存在饱和现象,4-HBd在肠内吸收方式可能为主动转运。结论:4-HBd灌胃给予大鼠在胃和肠都有不同程度的吸收,在胃内可能以被动转运的方式被吸收;在肠内可能以主动转运的方式被吸收。