过敏性疾病严重影响人类的健康,是21世纪最受全球关注的疾病之一。组胺释放与过敏性疾病发生密切相关。氯雷他定、西替利嗪和咪唑斯汀是第二代抗组胺药,无明显的抗胆碱和中枢抑制作用，是抗组胺治疗的一线药物。本研究为寻求临床治疗过敏性鼻炎和荨麻疹的有效证据，为寻求氯雷他定衍生物的结构修饰和改造的思路和方向，对这三种药物临床治疗的有效性和安全性进行了全面评价。氯雷他定是一种长效无镇静作用的三环类第二代抗组胺药，是市场销售第一的第二代抗组胺药物。本文力图通过氯雷他定（雷宁）治疗慢性特发性荨麻疹的临床观察，客观地评价氯雷他定（雷宁）治疗慢性特发性荨麻疹的临床疗效及安全性，以期获得氯雷他定衍生物的结构修饰和改造最直接的证据和方向。本文以氯雷他定为先导化合物，进行结构修饰和活性测试，筛选出有生物活性的新化合物。我们主要研究了氯雷他定衍生物及其中间体N-取代-4-哌啶酮的合成；对重要的医药化学中间体N-甲基-4-哌啶酮进行了工艺改进。具体开展了以下研究：第一，对N-取代-4-哌啶酮的合成进行了研究。N-甲基-4-哌啶酮是氯雷他定衍生物合成的中间体，本文提高其合成收率。第二，对氯雷他定类似物的合成进行了研究。本文采用McMurry反应的方法合成氯雷他定类似物。