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富马酸卢帕他定(Rupatadine fumarate)是西班牙Uriach公司研制的新型抗过敏药,具有抗组胺和抗血小板活化因子(PAF)双重作用,也是目前唯一具有此两项药理作用的抗过敏药,相对目前临床上单一药理作用的抗过敏药更具优势,有望成为治疗过敏性疾病的一线药物,市场潜力巨大。本论文在系统分析现有文献的基础上,以5-甲基烟酸为起始物料,经过酯化、还原、氯化得到5-甲基-3-氯甲基吡啶,然后与地氯雷他定进行N-烷基化反应制得卢帕他定,最后与富马酸成盐得到目标产物。并对路线中的各单元反应进行系统的